本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス（HCV）の阻害に非常に有効である新規複素環式化合物シリーズ（Ia-IbおよびIIa-IIb）の構造、調製方法と用途を開示している。また、本発明は、ポリ複素環式HCV 阻害剤化合物、組成物および治療方法に基づいて、HCV 感染症の治療に関連している。
【化１】

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト、および肺疾患等の、ムスカリン性アセチルコリン受容体媒介性疾患の治療のためにそれらを使用する方法を提供する。本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）媒介性疾患を治療するために有用な化合物、および治療する方法を提供し、該方法は、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の有効量の立体化学的に純粋な化合物を投与することを含む。本発明はまた、アセチルコリンのその受容体への結合を阻害する化合物に関する。本発明はまた、それを必要とする対象において、アセチルコリンのその受容体への結合を阻害する方法に関し、前述の対象に、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の有効量の立体化学的に純粋な化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】Ｃｄｋファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒは、含窒素複素芳香環基、Ｘ及びＺは、炭素原子等、Ｙは、ＣＯ等、Ｒ_１は、水素原子等、Ｒ_２及びＲ_３は、水素原子等、Ｒ_４及びＲ_５は、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す］で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするＣｄｋ４及び／又はＣｄｋ６阻害剤等とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、β−ラクタムを用いた、クラミジア科細菌の感染を治療する方法に関する。本発明は、β−ラクタムを用いた、クラミジア科細菌の感染により引き起こされる疾患を治療するための方法にも関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本出願は化学式Ｉの三環式化合物に関するものであり、化学式Ｉはすべての立体異性体、立体異性体のすべての混合物、およびこれらの化合物の塩類を含む。本出願はまた、化学式Ｉの化合物、立体異性体、立体異性体のすべての混合物およびそれら塩を有する組成物、およびそれらの使用に関するものである。


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本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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本発明の担体組成物は、電子移動剤のホスフェート化合物及び比較的高濃度の極性プロトン性溶媒を含む。生理活性化合物が、本発明の担体組成物とともに製剤化されて、製剤を提供することができる。
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本発明は、式Ｉの化合物、その生理学的に許容し得る塩、ならびに式Ｉの化合物の生理学的に許容し得る溶媒和物およびその塩に関する。
【化４９】


式中、Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義されている。
式Ｉの化合物は腫瘍の処置に適している。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ及びＲ_１からＲ_８がここに記載の通りである式（Ｉ）の化合物及びそのエナンチオマー、薬学的に許容可能な塩及びエステルが提供される。該化合物は、抗癌剤として有用である。
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