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【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式(I):(式中、Xは、CHC(R13Y’Y)、CR6’、C=CR6’、S、NR、またはOであり;Eは、NR7d7e、OR7fまたは(CH0−1C(=W’)WR7gであり;Wは、O、S、NR7hまたはCR7i7jであり;W’は、O、SまたはNR7kである)の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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本明細書において、胃腸又は神経障害、便秘、機能性便秘、過敏性腸症候群、憩室炎、旅行者下痢症、慢性特発性嘔気、IBD関連便秘及び下痢症、偽閉塞症、糖尿病性胃不全麻痺、周期性嘔吐症、逆流性食道炎、自閉症腸疾患、鼓腸、口臭、慢性疲労、腹部膨満感、一過性直腸痛、パーキンソン病、MS、アルツハイマー病、運動ニューロン疾患又は自閉症を治療するための組成物であって、(i)バンコマイシン、バンコマイシン誘導体、バンコマイシンの多価ポリマー、アミノグリコシド、ニトロイミダゾール、アンサマイシン、ニフロキサジド、コルヒチン、プルカロプリド、消化管運動促進剤及び5-アミノサリチル酸からなる群から選択される少なくとも2種の抗クロストリジウム剤;又は(ii)オピオイド遮断剤と組み合わせた前記から選択される少なくとも1種の抗クロストリジウム剤を含む組成物を開示する。また、本明細書において、種々の胃腸又は神経障害、便秘、機能性便秘、過敏性腸症候群、憩室炎、旅行者下痢症、慢性特発性嘔気、IBD関連便秘及び下痢症、偽閉塞症、糖尿病性胃不全麻痺、周期性嘔吐症、逆流性食道炎、自閉症腸疾患、鼓腸、口臭、慢性疲労、腹部膨満感、一過性直腸痛、パーキンソン病、MS、アルツハイマー病、運動ニューロン疾患又は自閉症の治療方法であって、(i)本発明の組成物;(ii)バンコマイシン、バンコマイシン誘導体、バンコマイシンの多価ポリマー、アミノグリコシド、ニトロイミダゾール、アンサマイシン、ニフロキサジド、コルヒチン、プルカロプリド、消化管運動促進剤及び5-アミノサリチル酸からなる群から選択される少なくとも2種の抗クロストリジウム剤;又は(iii)前記から選択される少なくとも1種の抗クロストリジウム剤及びオピオイド遮断剤を、このような治療を必要としている患者に経口的に、浣腸によって又は坐剤によって投与するステップを含む方法を開示する。 (もっと読む)


【課題】アミロイド−ベータ(Aβ)のレベルを調節する点で活性を有する化合物およびその製造方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。


さらにはA,Bが特定された、下記一般式で表される化合物。


(式中、1又は両方のGがNであり、残りのGがCHであり、各Eは独立してCRである。またXはハロゲンである)。該化合物は、Aβレベル異常に関連する疾患及び/又はAβレベルの調節が治療効果を付与する任意の状態を治療するために適用可能である。 (もっと読む)


DLL4アンタゴニストおよび1つまたは複数の降圧剤を投与する段階を含む、癌を治療するための方法を記載する。また、DLL4アンタゴニストおよび1つまたは複数の降圧剤を含む薬学的組成物、ならびにそれを含むキットも記載する。 (もっと読む)


【課題】心臓血管および/または鎮静作用を伴わずに、痛みおよび他の状態を処置するための医薬の提供。
【解決手段】式(I):


[式中、XはSである。]で示される化合物。このような式(I)の化合物は、ヒトを含む哺乳動物において、α2Bアドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および/または症状の緩和のための医薬として有用である。XがOである式(I)の化合物も、同様に、心臓血管および/または鎮静作用を伴わないかまたは最小限に伴って痛みおよび他の状態を処置するために有用である。 (もっと読む)


本発明はIL−1β結合蛋白質、IL−1βと結合するキメラ抗体、CDR移植抗体及びヒト化抗体を記載する。本発明の結合蛋白質はIL−1βに対する親和性が高く、IL−1β活性を中和させる。本発明の結合蛋白質は全長抗体、あるいはそのIL−1β結合部分であり得る。本発明の結合蛋白質の作製方法と使用方法も記載する。本発明のIL−1β結合蛋白質はIL−1β活性が有害である疾患又は障害に罹患したヒト対象等においてIL−1βを検出するため、及びIL−1β活性を阻害するために有用である。 (もっと読む)


本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のイミダゾール化合物とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなRAGE媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式(I)の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、RAGE媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び/又は医薬組成物の使用に関する。
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【課題】ホルモン抵抗性前立腺癌の治療に有効な新規化合物の提供。
【解決手段】次式


で示されるジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物。具体的化合物として、N−メチル−4−[7−(4−シアノ−3−トリフルオロメチルフェニル)−8−オキソ−6−チオオキソ−5,7−ジアザ−スピロ[3.4]オクト−5−イル]−2−フルオロベンズアミド、4−[3−(4−アジドフェニル)−4,4−ジメチル−5−オキソ−2−チオキソイミダゾリジン−1−イル]−2−トリフルオロメチルベンゾニトリル等が例示される。 (もっと読む)


経口投与型コルチコステロイド組成物、および個体の消化管の炎症と関連する状態を治療するための方法であって、個体に該経口投与型コルチコステロイド組成物を投与することを含む方法を開示する。 (もっと読む)


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