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国際特許分類[A61K31/4168]の内容

国際特許分類[A61K31/4168]に分類される特許

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本発明は、14−O−[((モノ−又はジアルキルアミノ)−シクロアルキルスルファニル又は−シクロアルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[((シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ)−シクロアルキルスルファニル−又は−シクロアルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[((ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル)−スルファニル−又は−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[(((モノ−又はジアルキルアミノ)−シクロアルキル)−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[(((シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ)−シクロアルキル)−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、及び14−O−[((ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル)−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリンからなる群より選ばれる化合物に関し、またそれらの薬剤としての使用に関する。 (もっと読む)


【課題】
神経細胞の保護剤を提供すること。
【解決手段】
下記一般式[I]で表される化合物またはその塩類を有効成分として含む神経細胞の保護剤である。式中、R、RおよびRは同一または異なって水素原子またはアルキル基を示し、あるいはRとRは結合して1または複数の二重結合を有する環を形成してもよい。
【化1】
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【課題】血管新生阻害剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式[I]で表される化合物またはその塩類を有効成分として含むことを特徴とする血管新生阻害剤である。式中、環Aはベンゼン環またはナフタレン環を示し、Xは単結合、アルキレン基または−CHCOOCH−を示し、Yは酸素原子またはN(R)を示し、R、RおよびRは同一または異なって水素原子またはアルキル基を示し、あるいはRとRは結合して1または複数の二重結合を有する環を形成してもよく、RおよびRは同一または異なって水素原子またはアルキル基を示し、Rは水素原子またはアルキル基を示す。
【化1】
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医薬(特に、5-HT2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬)として使用するための式(I)、(II)、(IIIa)、(IIIb)、(IVa)および(IVb)の化合物またはそれらの医薬上許容される塩。
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本発明は新規な一連の式IIの4,5-ジフェニル-2-アミノ-4,5-ジヒドロ-イミダゾール誘導体に関し、式中、R、R1、R2、R3、R4、R5、XおよびYは本明細書中に定義される。本発明はまた、これらの化合物を製造する方法に関する。本発明の化合物はP2X7イオンチャネルブロッカーであり、したがって、医薬品として、特に炎症性腸疾患、リウマチ様関節炎および中枢神経系と関連した疾患状態、例えば卒中、アルツハイマー病等を含む、炎症要素を有する種々の疾患の治療および/または予防において有用である。
【化1】

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【課題】 1−(1−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロキシプロピル)オキシメチル−2−ニトロイミダゾールを含有する、水溶性に優れる、ケーキを製造する手段を提供する。
【解決手段】 1)次に示す化学式1に構造を示す1−(1−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロキシプロピル)オキシメチル−2−ニトロイミダゾールを1質量部に対し2)D−マンニトールを0.1〜100質量部を含有せしめ、これに水溶性担体を加え溶解し、しかる後、急激に冷却し、凍結せしめ、凍結乾燥を行う。
【化1】


化学式1 (もっと読む)


式I(式中、A、R1およびR2は、本明細書に定義する通りである)で示される、IP受容体モジュレーター、特にIP受容体アンタゴニストとして有効な化合物;ならびにその個々の異性体、異性体のラセミまたは非ラセミ混合物、および薬学的に許容され得る塩または溶媒化合物。そのような化合物を含有する医薬組成物、および治療剤としてのそれらの使用方法も開示する。
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【解決手段】本発明は、式(1)


(式中、Arは、少なくとも1つのニトロ又はアジド基を有する置換アリール又はヘテロアリール基、或いは
式(2)又は(3)


の基;
R1及びR2は、同一でも異なってもよく、独立に、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アリール、COR3であるか、或いは介在炭素原子と共に、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル又は炭素環を形成する;
Lは、-OC(O)-又は-OP(O)(OR6)-;
nは、0又は1;
Xは、O、S、NR7又は共有単結合;
R3は、OR4又はNR4R5;
R4、R5、R6及びR7は各々独立に、水素又は置換されていてもよいアルキルであるか、或いは
R3がNR4R5の場合、R4及びR5は結合して、介在窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成できる;
R8は、水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R9は、置換されていてもよいアルキル;
R10は、水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R11及びR12は独立に、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ又は1-アジリジニル;
Aは、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環;及び
Drは、DrXHが細胞毒性化合物又は細胞増殖抑制化合物を表すような部分)
の化合物又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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【課題】外傷部位への成分混合物の注入による股関節またはひざ関節の置換手術、外科的切開または創傷の閉鎖前の組織のねじれ/引き延ばしといった整形外科処置による疼痛の低減のための方法を提供する。
【解決手段】混合物は、局所麻酔剤、エピネフリン、モルヒネ、およびコルチコステロイドで構成される。 (もっと読む)


高血圧の治療のための薬剤の製造における塩酸の使用が開示されている。ここにおいて、薬剤は、特に、塩酸を含有する水溶液であり、該水溶液のpHは3から6.7である。本発明に従って製造された薬剤は高血圧を安全に治療し、確実で明白な効果を有し、高血圧患者の動脈硬化症を改善する。そして、人体に対し有害なカルシウム塩を人体に必要なカルシウムに変換する。 (もっと読む)


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