国際特許分類[A61K31/4168]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | 1,3一ジアゾール,例.イミダゾール (4,044) | 2位に結合した窒素を持つもの,例:クロニジン (139)
国際特許分類[A61K31/4168]に分類される特許
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クロニジンを含んでなる、術後疼痛を治療するための方法及び組成物
本発明は、術後疼痛を抑制、予防、又は治療するような治療を必要とする患者においてそれを抑制、予防、又は治療するのに有用な埋込型薬物デポー剤へ向けられ、該埋込型薬物デポー剤は、治療有効量のクロニジン又はその医薬的に許容される塩とポリマーを含んでなり、ここで該デポー剤は、術後疼痛を抑制、予防、又は治療するために皮膚の下の部位に埋め込み可能であり、そして該デポー剤は、(i)その薬物デポー剤に負荷したクロニジン又はその医薬的に許容される塩の全量に対して約5%〜約45%のクロニジン又はその医薬的に許容される塩を48時間までの第一期間にわたり、そして(ii)その薬物デポー剤に負荷したクロニジン又はその医薬的に許容される塩の全量に対して約55%〜約95%のクロニジン又はその医薬的に許容される塩を少なくとも3日間のそれに引き続く期間にわたり放出することが可能である。
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選択的サブタイプアルファ2アドレナリン作動薬及びその使用方法
【課題】哺乳動物において疼痛を治療する方法を提供する。
【解決手段】疼痛を治療する充分に定義されたアミノイミダゾリン、アミノチアゾリン、又はアミノオキサゾリン又はこれらの医薬組成物を用いる。
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薬学的組成物
鎮痛薬に関連する有害作用の軽減または消失を含む、被験体の治療に有効な量の鎮痛薬を含む方法および組成物を提供する。1つの実施形態では、本発明は、(1)有効量の(a)オピオイド鎮痛薬、(b)刺激薬、(c)制吐薬、および(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、(1)有効量の(a)オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、(b)プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、(c)モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、および(d)ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに(2)薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。
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半透性バリアを介した向上した輸送のための、およびインビボでの、特に皮膚を介した非侵襲性薬剤利用のための、少なくとも3つの両親媒性物質を含む、向上した変形性を備えた凝集体
【課題】極性液体中で凝集体懸濁物を形成する両親媒性物質の組合の提供。
【解決手段】溶解度が少なくとも2倍から10倍異なる系成分の選択は、凝集体が拡張した、著しく適合性である表面を持つようにする。上記3つの系成分のうち少なくとも2つの溶解性物質であって、少なくともその1つが活性成分、好ましくは薬剤である溶解性成分の上記凝集体に対する同時作用による;第三の成分は代わりに、薬剤の役割を果たすことができる。さらに、温血動物の体内に薬剤を輸送することができる薬学的調製物中での上記組合せの使用を扱う。これは、生じた薬剤キャリアを高度に適合性にする高い柔軟性および変形性コーティングを備えた、上記凝集体の薬剤装荷能力によって可能となる。最後に、キャリア製造および利用のための適切な方法および適切な方法を明らかにする。
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新規FabKおよびFabI/K阻害剤とその製造法
【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)はエノイル―ACPレダクターゼとしてFabKのみを有しており、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)、腸球菌(Enterococcus fecalis)ではFabIとFabKの両方を有しているため、FabIだけでなくFabKを阻害する必要があり、本発明はFabKまたはFabI/K阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記FabKもしくは、FabI/K阻害剤(I)を提供する。
【化1】
【化2】
(II)
(式中、Zは、−NH−CO−NY−CH2−、上記式(II)、−NA’−CO−CH2O−N=C(B’)−、−O−CO−CH2O−N=C(B’)−、または、−NA’−CO−を表す。)
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被覆剥離ライナを含む経皮薬物送達システム
本発明は、支持層(11)、少なくとも1つの接着剤層(12)、及びUV硬化高度架橋シリコーンで被覆された剥離ライナ(13)を含む経皮送達デバイスに関する。本発明はまた、支持層(11)、少なくとも1つの接着剤層(12)、及びUV硬化シリコーンで被覆された剥離ライナ(13)を含む経皮送達デバイスを調製する方法に関する。
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治療化合物
本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する:
【化1】
また、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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緑内障および疼痛のような症状の治療において有用な複素環系の置換縮合炭素環
本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する:
【化1】
また、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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心的外傷後ストレス障害の治療用4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボン酸(4−メトキシ−7−モルホリン−4−イル−ベンゾチアゾール−2−イル)−アミド
4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボン酸(4−メトキシ−7−モルホリン−4−イル−ベンゾチアゾール−2−イル)−アミドで心的外傷後ストレス障害を治療する方法が提供される。また、4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボン酸(4−メトキシ−7−モルホリン−4−イル−ベンゾチアゾール−2−イル)−アミドで回復力を改善する方法が提供される。また、患者の心的外傷後ストレス障害を診断する方法が提供される。
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微量アミン関連レセプター(TAAR)に対して良好な親和性を有する2−イミダゾリン
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、X−Yは、−N(R2)−CH(R3)−、CH(R3)−N(R2)−、−NH−NH−、−O−CHR3−、−CHR3−O−、−S−CHR3、−CHR3−S−又は−CHR3−CHR3−であり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH2)o−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH2)o−C(O)−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH2)o−O−フェニル、−(CH2)o−O−フェニル、CF3、シクロアルキル、NO2、アミノ又はヒドロキシであり;R2は、水素、低級アルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているフェニル、又はベンジルであり;R3/R3’は、相互に独立して水素、低級アルキル、又はベンジルであり;Arは、フェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであり;nは、1、2、3、又は4であり;oは、0、1、2、3である]及びそれらの薬学的に活性な塩に関する。式(I)で示される化合物は、微量アミン関連レセプター(TAAR)、特にTAAR1に対して良好な親和性を有することが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置に使用することができる。
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