国際特許分類[A61K31/4168]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | 1,3一ジアゾール,例.イミダゾール (4,044) | 2位に結合した窒素を持つもの,例:クロニジン (139)
国際特許分類[A61K31/4168]に分類される特許
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アドレナリン調節異常症を治療する徐放性の製剤および方法
α2−アドレナリン受容体アゴニスト、医薬的に許容される親水性マトリックスおよび放出抑制剤のアルキル硫酸金属塩を含む組成物、ならびに上記組成物を投与することによってアドレナリン調節異常症を治療する方法を開示する。諸実施形態において、上記組成物は、上記アゴニストを徐々に放出し、α2−アドレナリン受容体アゴニストの定常状態の血漿中濃度を有する被験者に、約12時間毎に一回だけ上記組成物を投与した後、上記アゴニストの血漿中濃度のピーク対トラフ比は約1.9に過ぎない。
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メタボリックシンドローム、2型糖尿病、肥満又は糖尿病前症の治療的処置方法
本発明は、メタボリックシンドローム、2型糖尿病、肥満又は糖尿病前症に罹患している患者を処置する方法であって、患者の中枢神経系内、とりわけ中枢神経系の視床下部内でのノルアドレナリン作動性ニューロンに対するドパミン作動性ニューロンの活動比率を高めるステップを含む方法を対象とする。
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β−セクレターゼ阻害薬としてのアミノ−5−[置換−4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−フェニルイミダゾロン化合物
本発明は、式I:
(I)
で示される2−アミノ−5−[置換−4−(ジフルオロメトキシジフルオロメトキシ)フェニル]−5−フェニルイミダゾロン化合物を提供する。本発明はまた、β−セクレターゼ(BACE)を阻害ならびにβ−アミロイド沈着および神経原線維変化を治療するためのその使用方法を提供する。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物(式中の記号は明細書に規定する通りである);ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
【課題】アスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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トロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する化合物
【課題】トロンボポエチンアゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I):
【化1】
[式中、X1は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等;Y1は−NRACO−(CH2)0−2−等(式中、RAは水素原子等);Z1は置換されていてもよいフェニレン等;W1は式:
【化2】
(式中、R1、R2、R3、およびR4はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等、破線は結合の存在または不存在を表わす)で表わされる基等]で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
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カンナビノイド受容体1活性の阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
TAARのリガンドとしての4−イミダゾリン
本発明は、式(I)[式中、Rは、水素、低級アルキル又はアミノであり;X−R1は、−CH2−、−CH(低級アルコキシ)−もしくは−CH(OH)−であり、且つY−R2は、−CH2−、−CH(低級アルキル)−、−CH(低級アルコキシ)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−CH(フェニル)−もしくは−C(低級アルキル)2−であるか;又はX−R1は、−NH−であり、且つY−R2は、−CH2−、−CH(低級アルキル)−、−CH(低級アルコキシ)−、−CH(フェニル)−もしくは−C(低級アルキル)2−であり;Arは、フェニル、ナフチル又はベンゾフラニルであり、それらの環は、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ジ−アルキルアミノ、モルホリニル、フェニル、ベンジルよりなる群から選択される1以上の置換基で、もしくはO−ベンジルで置換されている]で示される化合物又はその薬学的に好適な酸付加塩に関する。式(I)の化合物は、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対して良好な親和性を有する。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠障害及び概日リズムの障害、ならびに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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微量アミン関連受容体(TAAR)に対するリガンドとしての新規2−イミダゾール
本発明は、式(I)[式中、X−R1は、−CH2−であり、且つY−R2は、−CH(低級アルコキシ)−、−CH(低級アルキル)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−もしくはCH2−であるか;又はX−R1は、−NH−であり、且つY−R2は、−CH(低級アルキル)−もしくはCH2−であり;Arは、フェニル又はナフチルであり、それらの環は、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキルよりなる群から選択される1個又は2個の置換基で、又はハロゲンで置換されている低級アルキルで置換されている]で示される化合物及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。式Iの化合物は、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対して良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠障害及び概日リズムの障害、ならびに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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覚醒を促進するためのIhチャネル阻害剤
本発明は、覚醒の促進を必要とする対象、特に、睡眠障害に由来し得る過剰の眠気に苦しんでいる対象において覚醒を促進するための薬剤の製造のためのIhチャネル阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)
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