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国際特許分類[A61K31/4168]の内容

国際特許分類[A61K31/4168]に分類される特許

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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩(これらは有益な性質を有する)、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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本明細書に開示されるのは、疼痛の局所的な処置に寄与するシステムおよび方法である。より具体的に、開示されるシステムおよび方法は、転写因子のNFκBファミリーを阻害することにより、疼痛の局所的な処置に寄与する。これらの化合物の局所的な投与は、全身的な薬剤投与に関連する免疫抑制などの望ましくない副作用を予防するのに役立つ。具体的な実施形態において、1つまたは複数のNFκB阻害化合物は、スルファサラジン、スリンダク、クロニジン、ヘレナリン、ウェデロラクトン、ピロリジンジチオカルバメート(PDTC)、Calbiochem(登録商標)IKK−2阻害剤VI、Calbiochem(登録商標)IKK阻害剤III(BMS−345541としても知られる)、およびこれらの組合せからなる群から選択される。
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式(I)(式中、Ar、X、m、R、Rは明細書に定義したとおりである)の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。また、式(I)の化合物を、製造する方法、含有する組成物、及び5−HT6介在疾患の処置のために使用する方法を提供する。
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本出願は、式I[式中:mは0〜3であり;qは0〜3であり;Arは場合により置換されているアリールまたは場合により置換されているヘテロアリールであり;R1およびR7は、それぞれ独立してハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヘテロアルキル、シアノ、−S(O)−Ra、−C(=O)−NRbc、−SO2−NRbc、−N(Rd)−C(=O)−Re、または−C(=O)−Rfであり(式中、tは0〜iであり、Ra、Rb、Rc、RdおよびReはそれぞれ独立して水素またはアルキルであり、かつRfは、水素、アルキル、アルコキシまたはヒドロキシである);R2は(II)である(式中、nは1〜3である)]の化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関するものである。この化合物は、5−ヒドロキシトリプタミン6および2Aレセプターのモデュレーターである。式Iの化合物を調製するための方法、それを含む組成物およびそれを使用するための方法もまた提供される。
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【課題】 1−(1−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロキシプロピル)オキシメチル−2−ニトロイミダゾール存在下において放射線を照射することにより、低酸素状態以外の放射線抵抗性の癌における放射線療法において、再発、転移を抑制し、その効果を更に高める手段を提供する。
【解決手段】 放射線抵抗性を有する癌の放射線治療において、化学式1記載の放射線増感剤を用いて増感せしめ治療する。化学式1の化合物を動物又は人の体重1kg当たり10〜400mg投与した後、放射線照射を行う。前記放射線抵抗性の癌は肺の腺癌が好ましい。化学式1の化合物を動物又は人へ体重1kg当たり10〜400mg投与した後、1〜10Gyの放射線を照射することを5〜40回繰り返す、分割照射治療を行うことが好ましい。
【化1】


化学式1
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本発明は、経皮治療システム、好ましくは経皮パッチであって、例えば、ゴム及び合成ポリマーのような実質的に水不溶性の基材から成る活性成分含有マトリックスを有し、その中に、超微粉砕した又はナノスケールの活性成分粒子を含む、例えば、ポリビニルアルコール又はポリエチレングリコールから成る水溶性及び/又は水膨潤性の封入体が組み込まれている、経皮治療システムに関する。 (もっと読む)


【課題】 放射線治療の効果が現れにくい癌の治療において、癌温熱治療の治療効果を高め、治療後の再発を抑制する手段を提供する。
【解決手段】 1−(1−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロキシプロピル)オキシメチル−2−ニトロイミダゾールを有効成分とする、癌に対する温熱治療の増感の為の医薬を提供する。前記温熱治療は、39〜42℃の加温のマイルドハイパーサーミヤが好ましく、放射線療法に先立って行われることが好ましい。治療すべき癌は、肺ガン、膵臓癌又は肝臓癌を原発とするものが好ましく、癌の再発抑制のものであることが好ましい。
【化1】


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【課題】 1−(1−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロキシプロピル)オキシメチル−2−ニトロイミダゾールを放射線増感剤として用いた、低酸素性癌細胞の放射線療法において、再発、転移を抑制し、その効果を更に高める手段を提供する。
【解決手段】 白金系抗がん剤を1−(1−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロキシプロピル)オキシメチル−2−ニトロイミダゾールの癌に対する放射線増感能の増強剤として用いる。前記白金系抗がん剤としては、シスプラチンが好ましく、対象ガン種としては、腺ガン又は偏平上皮癌、特に腺ガンの内の肺癌が、偏平上皮癌の内の皮膚癌、頭頸部ガン又は乳ガンが好ましい。
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グループ1代謝調節型グルタミン酸受容体(mGluR)のアンタゴニストによって、脳由来神経栄養因子(BDNF)などのニューロトロフィン発現に対するAMPA受容体の正のモジュレーターの作用が増強される。本明細書に記載の所見から、AMPA受容体の正のモジュレーターとmGluRアンタゴニストとの両方を用いる薬剤治療の組み合わせアプローチにより、脳のニュートロフィズムが増強されると考えられる。一態様では、本発明は、神経変性性病状に罹患した哺乳動物の脳における神経栄養因子のレベルを上昇させる方法を提供する。
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レストレスレッグス症候群の治療のための方法であって、R(+)−N−プロパルギル−1−アミノインダンまたは医薬的に許容可能なその塩の量を投与することを含む方法が開示される。 (もっと読む)


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