全身投与の必要性が最小化されるように、α２アドレナリン受容体と相互作用する化合物、特にクロニジンなどのα２アドレナリンアゴニストを有痛全領域へ局部的にまたは局所的に送達することによる、有痛性の神経障害の処置のための組成物およびその使用方法が提供される。化合物は、有痛性の長さ依存性神経障害および皮膚の疼痛シグナル伝達線維に影響を及ぼす他の神経障害の患者の、有痛領域にまたはそれに隣接して送達される。長さ依存性神経障害患者の処置のための好ましい化合物は、経皮パッチ、ゲル、軟膏、ローション、リポソーム処方物、クリームまたはエマルションで投与されるクロニジンであり、その場合、その濃度は、有痛領域またはそのすぐ隣りの領域に有効用量を提供するのに十分である。
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【課題】 副作用の少ない、より安全かつ有用な緑内障治療薬が切望されている。
【解決手段】 ＥＰ２アゴニストを血管収縮薬と組み合わせることで、ＥＰ２アゴニストによる房水フレアの上昇を抑制することができるため、より安全で有効な眼疾患、例えば緑内障、高眼圧症、黄斑浮腫、黄斑変性、網膜および視神経乳頭の血流減少、網膜および視神経張力上昇、近視、遠視、乱視、ドライアイ、網膜剥離、白内障等の予防および／または治療剤となりうる。また、強い眼圧降下作用をもつＥＰ２アゴニストと眼科用剤として用いられている血管収縮薬を用いることで、緑内障に対する相乗的な治療効果も期待出来る。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又はその医薬上許容され得る塩、立体異性体若しくは互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば、がんを治療するのに有用である。本発明の化合物は、その他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症及び卒中を治療又は予防するのに有用である。
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【課題】 化学式１に表される化合物の注射製剤における濃度を向上せしめる手段を提供する。
【解決手段】 １）化学式１に構造を示す１−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを１質量部に対し２）前記化学式２に表されるカルボン酸及び／又はその塩を０．０００１〜０．５質量部を、医薬用の組成物に含有させる。前記化学式２に表されるカルボン酸及び／又はその塩は、サリチル酸ナトリウム及び／又は安息香酸ナトリウムであることが好ましく、注射剤であることが好ましい。
【化１】


【化２】


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【課題】 次に示す化学式１に表される化合物の注射製剤における濃度を向上せしめる手段を提供する。
【解決手段】 次に示す化学式１に構造を示す１−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを１質量部に対し、塩基を０．００１〜１質量部を含有させる。化学式１に表される化合物は、ＲＳ・ＳＲラセミ体であることが好ましく、前記塩基は、水酸化ナトリウム又は亜硫酸ナトリウムであることが好ましく、製剤としては、注射剤であることが好ましく、製剤における、化学式１に表される化合物の濃度が５〜２０質量％の溶液形態であることが好ましい。
【化１】


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骨髄内において低酸素細胞を選択的に枯渇させる改良された方法が開示される。本方法は、宿主対象の骨髄における造血幹細胞（ＨＳＣ）の移植を向上させるために使用することができる。又、宿主対象の骨髄内の癌を処置する方法も開示される。本発明は、低酸素細胞が選択的に枯渇されるように、具体的には低酸素細胞を殺傷するが、非低酸素細胞を殺傷しない殺細胞性薬剤と細胞を接触させることによって、ＨＳＣを含めた骨髄内の低酸素細胞を選択的に枯渇させる方法を提供する。一実施形態において、本薬剤は、対象が固形腫瘍を有さないことを条件に、細胞移植又は実質臓器移植（例えば、骨髄、ドナー動員抹消血、及び臍帯血）の前にｉｎ ｖｉｖｏで対象に投与される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


で示される２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−３，５−ジヒドロ−フェニルイミダゾール−４−オンを提供する。また、本発明は、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）を阻害するため、およびβ−アミロイド沈着および神経原線維変化を治療するためのその使用を提供する。
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【課題】 次に示す化学式１に表される化合物の注射製剤における濃度を向上せしめる手段を提供する。
【解決手段】 １）前記化学式１に構造を示す１−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを１質量部に対し２）ベンジルアルコールを０．００１〜０．５質量部を含有する医薬用の組成物を提供する。前記化学式１に表される化合物は、ＲＳ・ＳＲラセミ体であることが好ましく、医薬用の組成物注射剤であることが好ましく、製剤における、前記化学式１に表される化合物の濃度が５〜１０質量％の溶液形態であることが好ましい。
【化１】


化学式１
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【課題】 次に示す化学式１に表される化合物の注射製剤における濃度を向上せしめる手段を提供する。
【解決手段】 １）次の化学式１に構造を示す１−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを１質量部に対し２）グリセリンを０．０００１〜１質量部を含有することを特徴とする、医薬用の組成物を提供する。化学式１に表される化合物としては、立体構造の異性体のＲＳ・ＳＲラセミ体であることが好ましく、医薬用の組成物としては、注射剤であることが好ましい。製剤における、前記化学式１に表される化合物の濃度は５〜１０質量％の溶液形態であることが好ましい。
【化１】


化学式１
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本発明は、式Ｉの２−アミノ−５−シクロアルキル−ヒダントイン化合物を提供し、本発明はまた、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害をよびβアミロイド沈着および神経変性障害の処置のための方法および組成物を提供する。本発明はまた、β−アミロイド沈着および神経原線維変化の処置のためのシクロアルキルアミノ−ヒダントイン化合物の使用に関する。本発明の化合物は、特に、アルツハイマー病、認知障害、ダウン症候群、ＨＣＨＷＡ−Ｄ、認知低下、老年痴呆、脳アミロイド血管症、変性痴呆、または他の神経変性障害を処置するために有用である。

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