国際特許分類[A61K31/4178]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | 1,3一ジアゾール,例.イミダゾール (4,044) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.ピロカルピン,ニトロフラントイン (1,049)
国際特許分類[A61K31/4178]に分類される特許
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グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有する複素環式アミド誘導体
式(1){式中、例えば、Zは、CHまたは窒素であり、R4およびR5は、一緒に、−S−C(R6)=C(R7)−かまたは−C(R7)=C(R6)−S−であり;R6およびR7は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシおよびカルバモイルより選択され;Aは、フェニレンまたはヘテロアリーレンであり;nは、0、1または2であり;rは、1または2であり;R1は、ハロ、シアノまたはカルボキシであり;Yは、−C(O)R2、−C(O)OR2、−C(O)NR2R3、−(1−4C)アルキル[置換されていてよい]−(2−4C)アルケニル、−SO2NR2R3および−S(O)cR2(式中、cは、0、1または2である)より選択され;R2およびR3は、独立して、水素、−O(1−4C)アルキル、−S(1−4C)アルキル、−N(1−4C)アルキル、ヘテロシクリル、アリールおよび(1−4C)アルキル[置換されていてよい]より選択される}を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、したがって、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に関連した疾患状態の処置に価値がある。化合物およびそれらを含有する医薬組成物の製造方法を記載する。
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複素環置換基を有する環状アミンBASE−1阻害剤
本発明により式(I)の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。
1つの実施形態において、本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物、および式(I)の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式(I)の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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5−ヒドロキシトリプタミン−6リガンドとしてのN−スルホニルヘテロシクロピロリルアルキルアミン化合物
置換ベンゾチオフェン化合物及びそれらの使用
坑炎症薬として活性である、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書に記載されている)
の化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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マロニル−CoAデカルボキシラーゼ阻害剤として有用な複素環式化合物
本発明は、構造Iで示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。
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心臓血管疾患治療用のアンギオテンシン−II受容体遮断薬としてのロサルタン、バルサルタン、カンデサルタン、テルミサルタン、エプロサルタンおよびオルメサルタンのニトロオキシ誘導体
式(I):
R-(Y-ONO2)s (I)
のアンギオテンシンII受容体遮断剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、心臓血管性、腎性および慢性の肝臓疾患ならびに炎症性プロセスの治療に用いることができる。
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5員ヘテロ環を基礎とするp38キナーゼ阻害剤
5員ヘテロ環を基礎とするp38キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするp38αおよびp38βキナーゼを含むp38キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むp38キナーゼが関わる疾患および障害の1つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 (もっと読む)
シトクロムP450阻害剤としてのナフチレン誘導体
シトクロムP450RAI酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び/又は予防に有用である、式(I)の化合物;
及び薬学的に許容されるそれらの塩(n1、n2、n3、n4、G1、Q1、Z、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a及びR5bは、本明細書に定義されている。)。
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テトラヒドロカルバゾール誘導体およびそれらの薬学的使用
本発明は、ヒト・パピローマウイルスの治療に有用である式(I)の新規な化合物、ならびにそのような化合物の製造方法および使用方法に関する。
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医薬化合物
本発明は式(I):[式中、Xは、CR5またはNであり;Aは、結合または−(CH2)m−(B)n−であり;Bは、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rgは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;R1は、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり;R2は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;R3およびR4は同一であるかまたは異なり、各々、水素、CN、C(O)R8、場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル、および3〜12環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択され;R5は、水素、R2基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ra−Rb基であり、ここで、Raは、結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2であり;Rbは、水素、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択され、このC1−8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により置換されていてもよく;Rcは、水素およびC1−4ヒドロカルビルから選択され;X1は、O、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcであり;R8は、OR11、SR11およびNR12R13から選択され;R11は、場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル、および3〜12環員を有した炭素環式基または複素環式基から選択され;かつ、R12およびR13の一方はR11基であり、R12およびR13の他方は水素またはC1−4アルキルであるか;またはR12およびR13とそれらが結合している窒素原子とが一緒になって、4〜7環員を有し、かつ、N、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を含む飽和複素環式基を形成している]の化合物、またはその塩、N−オキシドもしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼおよびオーロラキナーゼに対して活性を有する。
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