【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。


［式中、Ｒ１はＨ、メチル、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３など、Ｒ２はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、Ｒ４は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど］ （もっと読む）

【課題】うっ血性心不全などの収縮期心不全を治療するための化合物、医薬製剤および治療法の提供。
【解決手段】4-[4-クロロ-3-(5-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル、4-[4-クロロ-3-(1H-イミダゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、2-クロロ-5-[4-(N-シクロペンチル-N’-シアノ-カルバミミドイル)-ピペラジン-1-スルホニル]-N-(1H-イミダゾール-2-イル)-ベンズアミド等の置換スルホンアミド誘導体は、心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

【課題】アラセルタコナゾールモノニトレート、コロイドシリカ、及び脂肪基剤からなる、膣内投与のためのアラセルタコナゾールモノニトレートの坐剤を提供すること。
【解決手段】１００から１０００ｍｇのアラセルタコナゾールモノニトレート並びに賦形剤の混合物を含む、アラセルタコナゾールモノニトレートの膣内投与のための坐剤であって、該賦形剤の混合物が、
（ｉ）坐剤全体のうちの０．５から５重量％の範囲のコロイドシリカ、及び
（ｉｉ）坐剤全体のうちの１００重量％までの十分な範囲の脂肪基剤
を含む、上記坐剤。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環である；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαシグナル伝達のモジュレータを提供する。
【解決手段】式Ｉ：


の化合物またはその生理学的塩。 （もっと読む）

【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤（ＡＲＩ）、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、又はアンジオテンシンＩＩ（ＡＩＩ）拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】薬物の不快な呈味（苦味など）をマスキングし、高湿度下で長期間に亘り保存しても錠剤硬度の低下を抑制できる速崩壊錠（又は口腔内速崩錠）、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】速崩壊錠は、（a-1）不快な呈味を有する粉末状薬物、（a-2）粉末状薬物の凝集を抑制する流動化剤、及び（a-3）前記薬物と流動化剤との混合物を造粒又は被覆するための担体とを含む第１の顆粒（Ａ）と、（b-1）平均粒子径１０〜５００μｍを有し、かつ糖、糖アルコール及びアミノ酸から選択された少なくとも一種の粒状ベース成分、（b-2）吸水時の膨潤率が１．３以下の崩壊剤、及び（b-3）水溶性結合剤を含有し、（b-3）前記水溶性結合剤の含有量が錠剤１００重量部に対して１重量部以下である第２の顆粒（Ｂ）とを含む。 （もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）