国際特許分類[A61K31/422]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | オキサゾール (2,659) | 縮合することなく,さらに複素環を含むもの (1,010)
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新規なジヒドロインドロン化合物、それらの調製方法及びそれらを含む薬学的組成物
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
【課題】皮膚T細胞リンパ腫、神経線維腫症、乾癬、脱毛、皮膚色素沈着および皮膚炎の治療に特に有用であるヒストンデアセチラーゼ阻害剤となる化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示された化合物およびその医薬的に許容し得る塩。
(式中、Aは、ヒストンデアセチラーゼを阻害する官能基を含み、Lは、リンカー部分であり、Arは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分;置換または非置換、分岐または非分岐状アリール脂肪族またはヘテロアリール脂肪族部分;置換または非置換、環状または複素環状部分;置換または非置換、分岐または非分岐状環式脂肪族または複素環式脂肪族部分である。)
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ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法
【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎/硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としての複素環誘導体
【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。
(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す)
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ピラゾール化合物及びその医薬用途
【課題】SGLT1阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式[Ib]で示される化合物又はその医薬上許容される塩:
[式中、各記号は明細書に記載の通りである。]
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インドールセロトニン受容体アゴニストの経皮投与方法及びそれを使用するための経皮組成物
【課題】インドールセロトニン受容体アゴニストの経皮投与方法の提供。
【解決手段】アゴニストの適切な剤形で個体の局所表面と接触することを含み、その剤形は経皮剤形と見てもよい。局所表面とは一般的には皮膚、例えば個体にインドールセロトニン受容体アゴニストの有効量を配送するに十分量に該アゴニストの経皮剤形を個体の皮膚の表面と接触することを含むような皮膚である。該方法の具体例で採用されている経皮剤形は変形を含む。対象となる経皮剤形は、限定的でなく、接着剤ポリマー剤形(それはテープ及びプラスターとも言及される)のような貼付剤;ゲル;クリーム;泡剤;ローション;スプレイ;オイントメント;などが挙げられる。
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タンパク質分解障害の治療
【課題】タンパク質分解障害の治療の提供。
【解決手段】本発明は、細胞増殖障害(例えば癌)およびタンパク質分解障害(例えば神経変性障害)のようなタンパク質分解障害を治療する方法に関する。本発明は、アグレソーム阻害剤、またはアグレソーム阻害剤とプロテアソーム阻害剤との組み合わせを用いてこれらの疾患を治療するための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、多発性骨髄腫を治療するための方法および薬学的組成物に関する。新しいHDAC/TDAC阻害剤およびアグレソーム阻害剤ならびにこれらの化合物を合成するための合成方法も提供される。
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IAPの阻害剤
【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I
の化合物を提供する。
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イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】
一般式(1):(式中、A1、A2及びA3は炭素原子等を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子等を表し、X及びYはハロゲン原子等を表し、R1はカルボキシメチル基等を表し、R2は水素原子等を表し、R3はトリフルオロメチル基等を表し、mは0〜5の整数を表し、nは0〜4の整数を表す。)で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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肥満及びインシュリン耐性障害を治療又は予防するための組成物
【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。
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