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国際特許分類[A61K31/4245]の内容

国際特許分類[A61K31/4245]に分類される特許

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【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗薬として、強力かつ持続的な血圧降下作用、インスリン抵抗性改善作用などの優れた薬理作用と、結晶性および安定性などの優れた物性を有する、ベンズイミダゾール誘導体の製造法の提供。
【解決手段】2-シクロプロピル-1-{[2'-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-1H-ベンズイミダゾール-7-カルボン酸の反応性誘導体またはその塩を、4-ヒドロキシメチル-5-メチル-1,3-ジオキソール-2-オンまたはその塩と反応させることを包含する、下記式:


で示される化合物、またはその塩の製造法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


[式中、R1は水素原子又はC1〜6アルキル基を示す。nは0〜6の整数を示す。R2は基−OR3等を示す。ここでR3は水素原子、C1〜6アルキル基等を示す。]
で表される2,3−ジヒドロ−6−ニトロイミダゾ[2,1−b]オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 (もっと読む)



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本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 (もっと読む)


本開示は、パーキンソン病の治療方法であって、パーキンソン病の治療を必要とする患者に、(i)50mg〜300mgのレボドパ、(ii)25mg〜150mgのカルビドパまたは治療的に等価な量の他の芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ阻害剤、および(iii)50mg〜300mgのエンタカポンであって、カルビドパに対するエンタカポンの割合が重量で0.33:1.0〜3.2:1.0であるエンタカポン、25mg〜200mgの中程度に強力なCOMT阻害剤であって、カルビドパに対する該COMT阻害剤の割合が重量で0.16:1.0〜3.08:1.0であるCOMT阻害剤、または1mg〜100mgの極めて強力なCOMT阻害剤であって、カルビドパに対する該COMT阻害剤の割合は、重量で0.006:1.0〜1.54:1.0であるCOMT阻害剤を、同時にまたは連続的に投与することを含む方法を提供する。当該方法に使用される医薬製剤も開示される。 (もっと読む)


C型肝炎ウィルス(HCV)NS5Bポリメラーゼ阻害薬として使用される式(I)の化合物、そのような化合物の合成、ならびにHCV NS5Bポリメラーゼ活性を阻害、HCV感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのHCVウィルス複製および/またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化1】

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本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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【課題】低融点油脂状物質を配合した固形製剤の薬物溶出性が改善され、安定性と溶出性に優れた固形医薬組成物の提供。
【解決手段】薬効成分、低融点油脂状物質および低粘度結合剤を含有してなる固形医薬組成物。低粘度結合剤を用いることを特徴とする、薬効成分と低融点油脂状物質とを含有する固形医薬組成物からの薬効成分の溶出を改善する方法。 (もっと読む)


本発明は、オキサジアゾール化合物であって、立体異性体および互変異性体の全ての形態の化合物、および全ての割合のこれらの混合物、ならびに、医薬的に許容しうる塩、医薬的に許容しうる溶媒和物、医薬的に許容しうるプロドラグおよび医薬的に許容しうる多形体に関する。また、本発明は、該オキサジアゾール化合物を製造する方法およびこれを含む医薬組成物にも関する。前記化合物およびこれらの医薬組成物は、癌、特に慢性骨髄性白血病(CML)の治療に有用である。さらに、本発明は、治療的有効量の前記化合物またはそれらの医薬組成物を、治療を必要とする哺乳類に投与することによる癌の治療方法も提供する。
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