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国際特許分類[A61K31/425]の内容

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本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、X、R6及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):


は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
は水素または低級アルキルであり、
は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 (もっと読む)


【課題】5−[4−(6−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルメトキシ)ベンジル]チアゾリジン−2,4−ジオン(一般名:リボグリタゾン)又はその塩を、工程数が少なく、かつ高収率で得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】2−[4−{(2−イミノ−4−チアゾリノン−5−イル)メチレン}フェノキシ]酢酸又はその低級アルキルエステルを還元して2−[4−{(2−イミノ−4−チアゾリノン−5−イル)メチル}フェノキシ]酢酸又はその低級アルキルエステルとし、これと5−メトキシ−N−メチル−1,2−フェニレンジアミンとを、含水溶媒中で反応させて5−[4−(6−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルメトキシ)ベンジル]チアゾリジン−2,4−ジオンを製造する方法。 (もっと読む)


本発明は、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含む医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Iまたは一般式IIIを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばII型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。

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【課題】5−{4−[2−(5−エチル−2−ピリジル)エトキシ]ベンジル}−2−イミノ−4−チアゾリジノンを、高効率、高純度で得る製造方法を提供する。
【解決手段】4−[2−(5−エチル−2−ピリジル)エトキシ]アニリンを塩酸存在下、亜硝酸塩と反応させ、次いで、銅触媒存在下、アクリル酸メチルと反応させ、2−クロロ−3−{4−[2−(5−エチル−2−ピリジル)エトキシ]フェニル}プロピオン酸メチルを得、次いで、アルカリ存在下、チオ尿素と反応させ、高度に2量化不純物が少ない5−{4−[2−(5−エチル−2−ピリジル)エトキシ]ベンジル}−2−イミノ−4−チアゾリジノンを得る方法である。 (もっと読む)


本発明は、mGluR2受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、3,5−二置換−1,3−オキサゾリジン−2−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を提供する。ここで、式において、Rは、任意に置換されているC1−4アルキルを表し;Xは、nが1または2を表す−(CR1011−を表し;R、R、およびRは、独立に、H、F、またはMeを表し;R、R、R、R、およびRは、独立に、水素、ハロゲン、またはシアノ;または任意に置換されているC1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、もしくはC3−6シクロアルキルを表し、但し、RおよびRの少なくとも一方が、水素以外の基を表す。この化合物または塩は、P2X7受容体機能を調節し、P2X7受容体でのATPの作用に拮抗可能であると考えられる。本発明は、炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、関節リウマチ、または骨関節炎の治療または予防への、この化合物または塩の使用も提供する。

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(A)少なくとも1つの界面活性剤;並びに(B)(i)界面活性特性を有する抗微生物剤;(ii)疎水性物質;及び(iii)極性溶媒を含む、抗微生物組成物を含む製剤を開示する。 (もっと読む)


【課題】睡眠障害を治療する新規方法の提供。
【解決手段】THIPおよびチアガビン以外の非アロステリックGABAAアゴニストの使用。具体的な非アロステリックGABAAアゴニストとしては、ムシモール、チオムシモール、チオTHIP、プロガビドまたはイソグバシンが好適に用いられる。投与するアゴニストの量は、1日あたり5〜50mgが好ましい。 (もっと読む)


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