国際特許分類[A61K31/427]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | チアゾール (3,872) | 非縮合チアゾールを持ち,さらに複素環を含むもの (1,556)
国際特許分類[A61K31/427]に分類される特許
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グルココルチコイド受容体、AP−1、および/またはNF−κB活性の調節剤、並びにその使用
グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患(肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む)を治療するのに有用であり、式(I):
(I)
[式中、Jは、NR1またはC(R4)(R4a)から選択され;Kは、NR2またはC(R5)(R5a)から選択され;Lは、NR3またはC(R6)(R6a)から選択され;並びにA、X、Y、R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R8、R10、R11、およびnは本明細書に定義する]
の構造を持つ非ステロイド化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容される塩、あるいはその水和物を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を治療する方法も提供する。
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医薬化合物
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、Aは飽和炭化水素リンカー基であり;Eは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり;L1は結合、またはC1−C4アルケニレン、C1−C4アルキニレン、−CONR'−、−NR'CO−、−S−、−C(O)−、−C(NR11)−、−C(S)−、−N(R11)2、C(=CHR11)、−SO−および−SO2−から選択されるリンカーであるか;あるいは、L1はR16と一緒になって8〜12員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し;L3は結合、またはCONHおよびHNCOから選択されるリンカーであり;ただし、L1とL3は双方とも同時にリンカーとなることはできず;R16は所望により置換されていてもよい5〜12員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり;L2は存在しないか、またはC1−C4アルキレン、C1−C4アルケニレン、C1−C4アルキニレン、−CONR'−、−NR'CO−、−O−、−S−、−C(O)−、C(=CHR11)、C(S)−、−N(R11)2、C3−4シクロアルカンジイル、−SO−および−SO2−から選択されるリンカーであり;R17は存在しないか、またはC1−6アルキル、または所望により置換されていてもよい5〜12員の炭素環式環もしくは複素環式環であり;ただし、R17が存在しない場合には、L2も存在せず;R2、R3、R4、R5、R11およびR'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供する。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤と化学療法剤の組み合わせ
本発明は、哺乳動物、特にヒトにおける、とりわけ前癌病巣(例えば結腸ポリープ)および悪性腫瘍を含む、固体および未分化両方の、増殖性疾患または他の増殖性疾患の処置のための、(a)1個またはそれ以上の化学療法剤および(b)ヒストンデアセチラーゼ阻害剤(“HDAI”)を含む、同時の、一緒の、別々のまたは連続使用のための、組み合わせに関する。本発明はまたこのような組み合わせを含む医薬組成物および、哺乳動物、特にヒトにおける、とりわけ前癌病巣(例えば結腸ポリープ)および悪性腫瘍を含む、固体および未分化両方の増殖性疾患、または他の増殖性疾患を、このような組み合わせで予防または処置する方法にも関する。本発明はさらにこのような組み合わせを含む商品包装物または製品にも関する。 (もっと読む)
免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
チロシンキナーゼ阻害薬
本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および/または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 (もっと読む)
ドーパミンD3受容体モジュレーターとしてのアザビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体
本発明は、式(I)の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、その製法にて使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、ドーパミンD3受容体のモジュレーターとしての、例えば抗精神病薬としての薬物依存症を治療するための、強迫神経症スペクトル障害、早漏または認知障害を治療するための、その治療における使用に関する。
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グルココルチコイド模倣薬、それらの製造方法、医薬組成物及びそれらの使用
式(IA)及び式(IB)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、A、B、C、D、及びEは本明細書に定義されたとおりである)
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩;このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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アミノピラゾール化合物およびCHK1阻害剤としての使用
本明細書では、式(I)のアミノピラゾール化合物(式中、R1、R2、LおよびArは、明細書で定義した通りである)について記載する。このような化合物は、チェックポイントキナーゼの活性を変調することができ、細胞増殖性障害を治療するためにそのような変調を利用するための方法。そのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。そのような化合物および組成物の治療的または予防的使用、および抗新生物剤と併用して有効量のそのような化合物を投与することにより、癌ならびに望ましくない細胞増殖を伴う他の障害を治療する方法についても記載する。
【化1】
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イオンチャネルの調節因子としてのインダン誘導体
本発明は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルおよびカルシウムイオンチャネルの阻害剤として有用な、式(I)のインダン誘導体(式中、変数は特許請求の範囲において規定される)に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害(急性、慢性、神経障害性または炎症性の痛み、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、一般神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の痛み、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、背痛、頭頸部痛、重篤または難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、あるいは癌の痛みが挙げられるがこれらに限定されない)においてこの組成物を使用する方法もまた提供する。
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ペプチドデホルミラーゼ(PDF)阻害剤4
本発明は、式(I)の化合物に関する。これらの化合物は、新規タイプのペプチドデホルミラーゼ(PDF)阻害剤であり、とりわけ新規抗生物質として興味深い。
【化1】
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