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国際特許分類[A61K31/429]の内容

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本発明は、一般式(1)の化合物を包含し、この化合物は、過度又は異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適しており、さらに本発明は、上記特性を有する医薬組成物の調製のためのその使用を包含する。


(式中、R1、M1、L1及びQは請求項1の通りに定義される。)
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本発明は、式(I)の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ[R1、R2、R3、R4およびL1は明細書で定義の通りである。]、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。本発明はさらに、式(II)の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ[R1a、R2aおよび(Rx)nは明細書で定義の通りである。]、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

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構造式(I)の新規な化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体のアンタゴニスト及び/又はインバースアゴニストであり、そしてCB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 (もっと読む)


本発明は、生物学的試料中におけるある種の腫瘍関連キナーゼポリペプチドの存在を決定する方法と、哺乳動物の腫瘍の診断及び治療に有用な組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(I)
【化1】


(式中、基R1、R2及びR3は、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである)の新規チアゾリルジヒドロインダゾール、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー及びその混合物、並びに妥当な場合、その薬理学的に安全な酸付加塩、溶媒和物及び水和物、並びにこれらのチアゾリルジヒドロインダゾールの調製方法及びその薬物としての使用に関する。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、R1基、R2基、Ra基及びRb基は夫々特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである)
の化合物、それらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物、並びに適当な場合には、それらの薬理学上安全な酸付加塩、溶媒和物及び水和物、並びにこれらのチアゾリルジヒドロインダゾールの調製方法及び薬物としてのそれらの使用に関する。
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【化1】


[式中、Rは、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された(C1−4)アルキルであり、Rは、ヘテロシクリルを示し、Rは、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された(C1−4)アルキルであり、Rは、Hまたはアルキルであるか、またはRおよびRはそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。]
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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化合物、組成物及び方法が、受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善するために提供される。 (もっと読む)


本発明は、一般式I


で表わされる置換されたイミダゾ[2,1-b]チアゾール化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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式(I)のジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにLDLコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のHDLコレステロールおよび/または高濃度のLDLコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 (もっと読む)


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