本発明は新二環式複素環、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で表わされるジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤である、新規な置換アミノシクロヘキサン類に関し、糖尿病、特に２型糖尿病のようなジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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式Iの化合物、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーもしくは塩もしくはN-オキシド:
【化１】


式中、
Xは酸素またはS(=O)_n;
nは0、1または2;
R¹は場合によって置換されているアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、フェニル、ヘタリール、フェニルアルキル、ヘタリールアルキル、これらは場合によってフェニル、ヘタリール、またはヘテロシクリルと縮合している;
Aは-NR^b₂、-C(=G)GR^b、-C(=G)NR^b₂、-C(=NOR^b)R^b、C(=G)[N=SR^b₂]、C(=G)NR^b-NR^b₂、C₂-C₆-アルカンジイル、C₂-C₆-アルケンジイルまたはC₁-C₃-アルキル-G-C₁-C₃-アルキル、ここでR^bは発明の詳細な説明中の定義の通りであるか、または場合によって置換されたフェニル、ヘタリール、ヘテロシクリル、これらは場合によってフェニルもしくはヘテロシクリルと縮合している;
Bは1〜3個の炭素鎖原子を持つ、場合によって置換された飽和または部分的不飽和炭化水素鎖;
Dは1〜5個の炭素鎖原子からなる、場合によって置換された飽和もしくは部分的不飽和炭化水素鎖またはC₃-C₆-シクロアルキル;
Gは酸素または硫黄である;
化合物Iの調製方法;
化合物Iを含む殺虫剤組成物および相乗効果性混合物;
昆虫、コナダニもしくは線虫の防除のための方法であって、これらの害虫またはそれらの食糧、生息地もしくは繁殖地と殺虫剤として有効な量の式Iの化合物を接触させることによる、方法;
ならびに、
寄生虫駆除に有効な量の式Iの化合物を動物に経口、局所もしくは非経口投与または適用することを含む、寄生虫による侵入または感染に対して動物を治療、防除、予防または保護する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物の抗ウイルス剤（ここで、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書における定義と同じである）、それらの製造方法およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用が提供される。

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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも一部媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式（I）を有する化合物ならびにその組成物および方法が開示され、式中、A、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Yおよびpは、本明細書中に開示される。

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凍結乾燥に先立って、溶液を制御された二酸化炭素含量まで脱ガスすることにより、向上したｐＨ調整を有する凍結乾燥ピペラシリン（単独でまたはタゾバクタムと混合して）の製造のための改善された方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗生物質的活性化合物と式（ＩＩ）〜（ＸＩＩＩ）の１つのβ−ラクタマーゼ阻害剤との組み合わせを含む医薬組成物は、グラム陰性菌、特に、アズトレオナム、カルモナムおよびチゲモナムなどの抗生物質に対して耐性になっている細菌に対して活性である。場合により、前記組成物は、式（ＩＩ）〜（ＸＩＩＩ）、特に、式（Ｖ）または式（ＶＩ）の１つの他のβ−ラクタマーゼ阻害剤を含んでいてもよい。
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本発明は、個体における筋肉損失を治療する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、分岐鎖アミノ酸（ＢＣＡＡ）、ＢＣＡＡ前駆体、ＢＣＡＡ代謝物、ＢＣＡＡリッチタンパク質、ＢＣＡＡ含量が増加するように操作されたタンパク質、又はそれらの任意の組合せ、の有効量を個体に投与することを含む。本発明は、そのような投与のための栄養製品（例えば、経口投与可能な栄養製品）を更に提供する。 （もっと読む）

本発明は、ピラゾロチアゾールキナーゼモジュレータ、癌などのいくつかの疾患状態を治療する方法、およびその医薬組成物を提供する。
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本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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