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国際特許分類[A61K31/429]の内容

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本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R、X、X’、およびR、R2'、R2''、R3''、R2''''およびRは、請求項1で指定された意味を有し、前記化合物は、CHK1−、CHK2−およびSGKキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化1】

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炎症性及び免疫の状態及び疾患の治療に有用である化合物(I)、組成物及び方法を、本明細書に提供する。特に、本発明は、ケモカイン受容体の発現及び/又は機能を調整するアリールニトリル化合物を提供する。本方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、I型糖尿病、喘息、乾癬及び炎症性腸疾患などの炎症性及び免疫調節性の障害及び疾患の治療に有用である。全ての定義は、請求項1に与えられたとおりである。
【化1】
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本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式(I)の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。

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本発明は、式1の化合物(各基の内容は明細書に記載)、その立体異性体、その生理的に許容される塩、及びその製造方法に関する。本発明の化合物は、2型糖尿病のような代謝疾患の治療に適する。
【化1】

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本発明は、式(I)で示される化合物、および5−HT6受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。

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本発明は、2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明はクラスD酵素の阻害剤として作用する特定の2環6−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼはβ−ラクタム抗生物質を加水分解し、そしてそれにより、細菌の耐性の主要な原因となる。本発明の化合物はβ−ラクタム抗生物質と組み合わせた場合に致命的な細菌感染に対抗した効果的な治療法を提供する。本発明によれば下記式I:


[式中、A及びBの一方は水素であり、そしてもう一方は場合により置換された縮合2環ヘテロアリール基であり;そして、X=O又はSである]化合物又はその製薬上許容可能な塩又はインビボ加水分解性エステルRが提供される。
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本発明は式I
【化1】


(式中、R1〜R12、P、X、Qおよびnは式Iで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼA(PKA)とタンパク質キナーゼAアンカータンパク質(AKAP)との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にcAMPシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、AIDS(後天性免疫不全症候群)、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Aによる非ペプチドタンパク質キナーゼA/タンパク質キナーゼAアンカータンパク質分離剤。 (もっと読む)


式Iを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用であり、ここで、Z、R、B、q、QおよびRは、請求項1に定義される。本発明の化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経炎、全身性神経痛、てんかんおよびうつ病などの精神疾患などを含む様々な疾患、障害または状態を治療するかまたはその重篤度を軽減するのに有用である。

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