国際特許分類[A61K31/429]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | チアゾール (3,872) | 他の複素環系と縮合したもの (401)
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神経変性障害の処置および予防のための5−HT6アゴニストの使用
本発明は、神経変性障害の処置、軽減または予防を必要とする患者において、神経変性障害を処置するか、軽減するか、または防止するための方法を提供する。この方法は、この患者に、有効量の5−ヒドロキシトリプタミン−6アゴニストを投与する工程を包含する。神経変性障害の処置における使用のための薬学的組成物もまた提供され、この薬学的組成物は、薬学的に受容可能なキャリアと、有効量の5−ヒドロキシトリプタミン−6アゴニストとを含む。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としての複素環誘導体
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤である、式Iの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。
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新規トリアゾール誘導体及びこれを有効成分とする抗真菌剤
【課題】近年問題となっている深在性真菌症治療における、カンジダ属及びアスペルギルス属の両方に強い抗真菌活性を有し、且つ、フルコナゾール耐性カンジダアルビカンスに有効である新規トリアゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)で示される新規トリアゾール誘導体又はそれらの薬理学的に許容しうる塩、これらのトリアゾール誘導体からなる抗真菌剤及びこれらのトリアゾール誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【化1】
(式中、nは0又は1の整数を表し、R1は水素原子又は低級アルキル基、R2及びR4はいずれかひとつがCOと結合し、残りの1つ及びR3は同一でも異なっていても良く、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、置換又は無置換のフェニル基等を示すか、もしくは、R2とR3が一緒になって置換又は無置換のベンゼン環、シクロペンテン環又はシクロヘキセン環を形成する。)
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GM−95物質を含む抗腫瘍効果増強剤、抗腫瘍用組み合わせ製剤及び抗腫瘍剤
下記式(1):
(式中、各Rは、それぞれ独立に、水素原子、低級アルキル基、アリール基、アリル基、アラルキル基、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、R’O−、R’(C=O)−、R’(C=O)O−又はR’O(C=O)−である。但し、R’は炭素数1〜5のアルキル基である。)で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、抗腫瘍性物質の抗腫瘍効果増強剤。
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ヘテロアリールカルバモイルベンゼン誘導体
本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式(I)
(式中、式中、X1は酸素原子等を示し、X2は酸素原子等を示し、R1は、アルキルスルホニル基等のA環上の基を示し、R2はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数3乃至7の環状のアルキル基等を示し、R3は低級アルキル基等のB環上の置換基を示し、式(II)
【化1】
は、6乃至10員のアリール基等を示し、式(III)
【化1】
は、前記R3で示される置換基をB環内に有していてもよい、式(I)のアミド基の窒素原子と結合した該B環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にC=Nを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基]で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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チアゾール環状多量体、その製造方法、その合成中間体およびその利用
式(I)
(式中、Rは、それぞれ、独立に、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、−CH2SHで表される基、ホルミル基またはカルボキシル基であり、nは1〜4のいずれかの整数である。)で表される新規なチアゾール環状多量体またはその薬理上許容される塩。上記化合物の製造方法および合成中間体、並びに、上記化合物を含有するテロメラーゼ阻害剤および医薬組成物が提供される。本発明の化合物は、テロメラーゼに選択的に作用し(すなわち、テロメラーゼへの阻害作用が大きく、Taq polymeraseや他の逆転写酵素への阻害作用が小さい)、かつ毒性がないあるいは低いので、テロメラーゼに対する選択的阻害剤としての利用価値が高い。
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新規カルボン酸アミド、その調製及び医薬組成物としてのそれらの使用
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、A、B及びR1〜R5は請求項1に定義されたとおりである)
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩(これらは有益な性質を有する)に関する。上記一般式Iの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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ナイアシン受容体作動薬、そのような化合物を含んでいる組成物及び治療方法
本発明は、式(I)で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清LDL、VLDL及びトリグリセリドを低減し、HDLレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。
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閉塞性動脈疾患のためのスルホンアミドぺリ置換二環式化合物
プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式(I)で表されるものである。代表例は一般式(II)である。
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ジアミン誘導体
一般式(1)
[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基
(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。
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