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国際特許分類[A61K31/429]の内容

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【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(II)の1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体。
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式(I)(式中、R1〜R16、A、BおよびEは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびAR拮抗作用が望まれる他のAR依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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式1のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、ZがCR又はN;ZがCR又はN;ZがCR又はN;ZがCR又はNであり;及び(i)XがN及びXがS、(ii)XがS及びXがN、(iii)XがCR及びXがS、(iv)XがS及びXがCR;(v)XがNR及びXがN、(vi)XがN及びXがNR、(vii)XがCR及びXがO、(viii)XがO及びXがCR、(ix)XがCR及びXがC(R、(x)XがC(R及びXがCR;(xi)XがN及びXがO、又は(xii)XがO及びXがNである化合物であり、p110アルファ及びPI3Kの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Iの化合物の使用方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、Met誘発性障害、特に癌を阻害するための、新規アミノ酸誘導体、特にいくつかのアミノ酸アミド誘導体、それらの製造法、及びそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】キナーゼなどの酵素の活性に関するモジレーターであり、酵素活性に関連した疾患又は障害、或いはそれらの1種以上の症状を治療、予防又は改善に役立つ、増殖性疾患を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善する化合物。 (もっと読む)


【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、DNAジャイレースのGyrBサブユニットおよびトポイソメラーゼIVのParEサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式(1)で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式(1)で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物(特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物)を提供する。
【解決手段】
下記一般式(I):
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本発明は、式(I)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物およびその塩、組成物、および該化合物のホスファチジルイノシトール3−キナーゼ阻害により改善する疾患の処置における使用に関する。
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抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物(HPC)またはプロドラッグ(HPP)を提供する。HPC/HPPは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、HPC/HPPは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 (もっと読む)


【課題】 p53活性を有効に阻害する化合物を用いた治療用途を提供する。
【解決手段】 p53活性の阻害が有効な疾患を患った個体に対して、治療上有効な量のp53阻害剤を投与する。 (もっと読む)


【課題】過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(1)
【化1】


(式中、基R1〜R3及びXは、請求項1の定義どおり)の化合物、及び上記特性を有する薬物を調製するためのその使用を包含する。 (もっと読む)


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