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国際特許分類[A61K31/429]の内容

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本発明は、ヒドロキサム酸化合物、および該化合物の調製方法を提供する。また、本発明は、ヒドロキサム酸化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、処置を必要とする被験体に治療有効量の本発明の化合物を投与することによる癌などの細胞増殖性障害の処置方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、前癌性状態、ならびに腺癌、扁平上皮癌、肉腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、または白血病を含む癌が挙げられる。 (もっと読む)


ヘテロアリール5員環で置換された縮合二環式芳香族複素環系を有する新規化合物が開示される。化合物は、種々のタイプのがん細胞の増殖を阻害し、したがってがんを処置するために有用である。これらの化合物の有効性は、細胞の増殖/遊走をモニタリングするためのシステムを用いて実証され、これは、これらががん細胞の増殖および/または遊走の強力な阻害剤であることを示す。さらに、本発明の化合物は、インビボでの腫瘍の増殖を停止させること、およびインビボでの腫瘍のサイズを減少させることが示された。これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物をがんの処置のために用いる方法が開示される。
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本発明は、式(I)の1,2−ジアミド−エチレン誘導体、
【化1】


(式中、R、R、R及びAは明細書中に記載の通りである。)、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 (もっと読む)


グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造:


を有する化合物(ここで、Qは:


であり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は本明細書に記載されるとおりである)、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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本発明は、式(I)の2−アザ−ビシクロ[3.3.0]オクタン誘導体、
【化1】


(式中、A,B及びRは明細書中に記載の通りである。)、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 (もっと読む)


本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる:A)2個以上の窒素原子を含む環;B)アリールスルホンアミド;および、C)IC50が20μM以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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一般式(I)の化合物(式中、X1、X2、X3、R1、R2、R3、Y及びZは、本件明細書において定義されたとおりである)は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、及び悪液質の治療及び予防に有用である。
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本発明は、式(I)の新規な3−アザ−ビシクロ[3.3.0]オクタン誘導体、


(式中、R、R、R及びAは明細書中に記載の通りである。)、及びオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は5−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式I:


の化合物を提供する。式Iの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、式(I)の化合物または製薬上許容される塩(A、R、R、Rおよびmは説明において定義されている)に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ3(GSK−3)、Rhoキナーゼ(ROCK)、ヤヌスキナーゼ類(JAK)、AKT、PAK4、PLK、CK2、KDR、MK2、JNK1、オーロラ、pim1およびnek2などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 (もっと読む)


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