本発明は、核と、側鎖エステルの形態のＤ−フェニルグリシンおよびＤ−ジヒドロ−フェニルグリシンからなる群から選択される側鎖と、側鎖エステルと核の共役を触媒する酵素とから半合成β−ラクタム化合物を合成する方法において、その側鎖エステルを固体中間体として単離しないことを特徴とする方法を述べる。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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構造４で表されるβ−ラクタム抗生物質の新規な正荷電プロドラッグをデザインした。プロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水溶性にするだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合する。この結合は、膜をわずかに乱し、プロドラッグの親油性部分のためのいくらかの空間を作るだろう。プロドラッグは、β−ラクタム抗生物質よりも１００倍速く人の皮膚、血液脳関門、及び血液乳関門を通して拡散する。血漿中、これらの９０％を超えるプロドラッグは数分で変化して親薬物に戻り得る。プロドラッグは、人又は動物におけるβ−ラクタム抗生物質治療可能な状態の治療に、医薬的に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、β−ラクタム抗生物質が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

開示されるものは、最低１個の変性放出成分を含むアモキシシリン製剤であり、ここで最低１個の変性放出成分は最低１個のアモキシシリンと薬理許容担体を含む。ある実施例において、摂食状態で患者または被験者に投与された時、アモキシシリン製剤は、（１）投与から投与２時間後に測定されるＡＵＣの部分に対する投与２時間後から投与５時間後に測定されるＡＵＣの部分の比率は最低２．０：１であり、また投与から投与２時間後に測定されるＡＵＣの部分に対する投与５時間後から投与１２時間後に測定されるＡＵＣの部分の比率は最低１．１：１である、ということで特徴付けられる血漿内のアモキシシリンに対する薬物動態プロファイルを提示する。更なる実施例において、アモキシシリン製剤は、１）０．２５時間で溶解するパーセントは２５乃至５５パーセントの間にあり、２）０．５時間で溶解するパーセントは３０乃至６０パーセントの間にあり、３）１時間で溶解するパーセントは５０乃至８５パーセントの間にあり、４）１．５時間で溶解するパーセントは７０乃至９５パーセントの間にあり、また５）２時間で溶解するパーセントは最低８５パーセントである、ということで特徴付けられる決定範囲内での平均ｉｎ−ｖｉｔｒｏ溶解プロファイルを提示する。望ましい実施例において、アモキシシリン製剤はこれらの特徴双方を提示する。 （もっと読む）

クラスＡ ベータ-ラクタマーゼは、ベータ-ラクタム抗生物質およびベータ-ラクタマーゼ阻害剤の組み合わせでの抗生物質治療に付随する、腸における副作用を低減させるために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本発明は、感染症または他の感染性疾患に対する宿主の防御を増強するための薬剤としてのプラスミノーゲン/プラスミンおよびその誘導体の使用に関する。本発明は、動物モデルの細菌性関節炎および自然中耳炎に対する宿主の防御を評価することにより感染症に対する宿主の防御を増強する化合物のスクリーニング方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明では、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質と少なくとも1種の顆粒の生成を抑制できるイオン複合剤、又は少なくとも1種の緩衝成分、又は少なくとも1種のイオン複合剤と少なくとも1種の緩衝成分を同時に加えることによって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方は安定した溶液製剤に調製することができ、少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と同一容器にて調整された溶液製剤を微生物感染を抑える薬物とする、又は少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤との複合剤が同一容器にて調整された溶液製剤を微生物感染を抑える薬物とすることを特徴する。 （もっと読む）

本発明は、抗生物質と抗生物質の有効性又は活性を亢進させる増感剤とを含む抗菌性組成物であって、増感剤は好ましくは長いアルキル鎖を含む第一級アミンである抗菌性組成物を提供する。このような組成物は、特に薬剤耐性細菌による感染の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】
従来の三投与剤併用療法によるピロリ菌の除菌ができなかった患者に対
し、有効であるヘリコバクター・ピロリ除菌投与剤および除菌方法を提供する。
【解決手段】アモキシシリンおよびクラリスロマイシンの抗生物質とプロトンポンプ阻害剤の三投与剤併用療法によるヘリコバクター・ピロリの除菌ができなかった患者に対する除菌方法及び除菌投与剤であって、前記アモキシシリンおよびクラリスロマイシンの抗生物質とプロトンポンプ阻害剤の三投与剤及び糖とタンパク質の褐変反応生成物投与剤とからなるヘリコバクター・ピロリの除菌投与剤とこれを投与する除菌方法。 （もっと読む）