凍結乾燥に先立って、溶液を制御された二酸化炭素含量まで脱ガスすることにより、向上したｐＨ調整を有する凍結乾燥ピペラシリン（単独でまたはタゾバクタムと混合して）の製造のための改善された方法。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

【課題】医薬として優れた作用を有するピペラシリンナトリウム・１水和物の新規な結晶及びその製造方法並びにそれを充填した粉末充填注射用製剤を提供すること。
【解決手段】粉末Ｘ線回折において、２θで表される３．９、４．６、５．６、６．７、７．６及び９．８°の回折角度を有するピペラシリンナトリウム・１水和物の新規な結晶及び７．３及び７．９°の回折角度を有するピペラシリンナトリウム・１水和物の新規な結晶は、優れた溶解性及び低吸湿性を有し、帯電性が小さく、原薬の製造時及び製剤化での充填時の取り扱いが非常に容易であり、安定性に優れるため、それらを充填した注射用製剤は、有用である。 （もっと読む）

【課題】水中に完全に可溶性であり、最大安定性を有する有効成分を含有する薬物配合物の製造方法の提供。
【解決手段】塩化形態又は非塩化酸形態の同じ有効成分を含有する有機溶液から沈殿された、少なくとも１種がナトリウム塩である、少なくとも２種の有効成分の混合物。有効成分の少なくとも１種は、炭酸ナトリウム、２−エチルヘキサン酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ナトリウムメチラート、ナトリウムエチラートからなる群から選択されたナトリウム塩によって塩化されている。 （もっと読む）

本発明は、クラスＤ酵素の阻害剤として働く特定の三環系６−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼは、βラクタム抗生物質を加水分解し、それにより細菌耐性の主要な原因としての役割を果たす。本発明の化合物は、βラクタム抗生物質と併用した場合に、生命を脅かす細菌性感染症に対する有効な処置を提供する。本発明に基づけば、関連するクラスＤ酵素を有する細菌感染症の処置に有用な以下の化学式Ｉの化合物が提供され：


式中：Ａ及びＢの一方は水素を示し、もう一方は場合により置換される縮合三環系ヘテロアリール基を示し；ＸはＳ又はＯである。
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本発明は、βラクタム系抗生物質、例えば、セフェピムおよび式Iの化合物、細菌性の感染または疾患の処置の必要がある患者における細菌性の感染または疾患の処置のためのその薬学的組成物および用途を提供する。本発明は、低分子量の広域スペクトルのβ−ラクタム化合物、および詳細には、あるクラスの二環式ヘテロアリール置換の６−アルキリデンペネムであって、「第四世代」のセファロスポリン抗生物質、例えばセフェピム、ペニシリン系抗生物質、またはカルバペネム系抗生物質を含むβラクタム系抗生物質と組み合わせた場合、β−ラクタマーゼ阻害性特性を有する化合物に関する。

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【課題】患者における多重微生物感染と闘うための非経口投与において使用するための予備混合されたピペラシリンの新たな液体形態を提供すること。
【解決手段】非経口投与のために適した薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、有効量のピペラシリンおよび約６．１〜約６．９の範囲に調整されたｐＨを有する溶液を含む。１つの実施形態において、この有効量のピペラシリンは、ピペラシリンナトリウムの形態で提供され、そしてピペラシリンの濃度は、約２０〜約８０ｍｇ／ｍｌ溶液の範囲内である。 （もっと読む）

ＲはＨ又はメチルであり、各Ｘはメチレンであり、かつＹはＯであるか、或いはＲはＨであり、各ＸはＯであり、かつＹはメチレンである構造を有する、６-β-ヒドロキシ-メチルペニシラン酸スルホンのプロドラッグ、並びにその溶媒和化合物が開示される。本発明のプロドラッグ又はその溶媒和化合物、任意のベータ-ラクタム抗生物質、及び少なくとも１の医薬として許容される担体を含む医薬組成物が開示される。さらに、有効量のベータラクタム系抗生物質の有効量及び本発明のプロドラッグ又はその溶媒和化合物の有効量を増大する量を投与することにより、哺乳動物においてベータラクタム系抗生物質の有効性を増大する方法が開示される。さらに、本発明の治療有効量の医薬組成物を、治療を必要とする哺乳動物に投与することにより、当該哺乳動物の細菌感染を治療する方法が開示される。
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アミノカルボン酸キレート剤、好ましくはＥＤＴＡ、またはその塩が、ピペラシリン／タゾバクタムの非経口組み合わせにおける粒子生成の抑制に有用であることが分かった。組成物は、また、緩衝剤、好ましくはクエン酸塩を含んでもよく、場合により、アミノグリコシドを含んでもよい。製品は、使用時に解凍可能な凍結組成物の形態であってもよい。製品は、また、溶液に復元するための水性分散媒を添加することによって復元することができる低温乾燥粉末の形態であってもよい。 （もっと読む）

【課題】 高い抗ＶＲＳＡ作用を有し、かつ人体への副作用の低い薬剤を提供すること。
【解決手段】 一般式：
［ＸＹ_ｙＷ_１２−ｙＯ_４０−ｚ（Ｏ_２）_ｚ］^ｐ− (I)、
［ＸＹ_ｙＷ_１８−ｙＯ_６２−ｚ（Ｏ_２）_ｚ］^ｐ− (II)、
［｛ＸＹ_ｙＷ_１２−ｙＯ_{４０−ｚ−３}（Ｏ_２）_ｚ｝_２Ｏ_３］^ｐ− (III)、
［｛ＸＹ_ｙＷ_１２−ｙＯ_{４０−ｚ−２}（Ｏ_２）_ｚ｝_２Ｏ_２］^ｐ− (IV)又は
［｛ＸＹ_ｙＷ_１２−ｙＯ_{４０−ｚ−３}（Ｏ_２）_ｚ｝_４Ｏ_６］^ｐ− (V)
で表されるヘテロポリ酸イオンの塩及びβ−ラクタム系抗生物質を有効成分とする抗ＶＲＳＡ剤。 （もっと読む）