国際特許分類[A61K31/435]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759)
国際特許分類[A61K31/435]の下位に属する分類
複素環とオルトまたはペリ縮合したもの (3,465)
環が炭素環系又は複素環系とスピロ縮合しているもの (486)
環が架橋環系の部分を構成しているもの,例.キヌクリジン (569)
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728)
8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン;その誘導体,例.アトロピン,コカイン (372)
ニコチン;その誘導体 (129)
キノリン;イソキノリン (6,855)
国際特許分類[A61K31/435]に分類される特許
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バーチャルドッキングアプローチを適用したプロテインキナーゼB阻害剤のスクリーニング方法並びにそれにより見出された化合物及び組成物
本発明は、Akt1プロテインキナーゼの酵素活性を阻害する活性について化合物をスクリーニングする改良方法を記載する。ここで、Akt1プロテインキナーゼはプロテインキナーゼBとしても知られ、アポトーシスの抑制において、そして従って癌及び神経変性疾患を含む他の症状の病因において、重要な役割を果たすと考えられている酵素である。概して、本発明の方法は(1)Akt1キナーゼ阻害活性を有すると推測される複数の化合物を準備し;(2)該複数の化合物のそれぞれと、Akt1、非加水分解性ATPアナログ、及び生理的なAKT基質由来のペプチド基質を含む三元複合体の結晶構造から得た標的結合部位とのドッキングをモデリングすることにより、非加水分解性ATPアナログから規定距離内にあるそれらの残基を含むものとしてタンパク質活性部位を規定し;(3)該ドッキングした化合物を適合度により順位付けし;(4)ドッキングの適合度により上位に順位付けされた化合物の中から、1以上のスクリーニング基準を用いることにより化合物をさらに選択し;(5)任意により、ステップ(4)で選択した化合物の構造を視覚的に分析して、有望でないドッキング形状を有する任意の化合物を排除し;さらに(6)ステップ(4)又はステップ(5)を行う場合はステップ(5)で選択した化合物を実験的に試験して、Akt1に対する該化合物の阻害活性を測定することによりAkt1阻害活性を有する化合物を選択することを含む。本発明は、本スクリーニング方法によりAkt1に対する阻害活性が見出された化合物を含む医薬組成物だけでなく、癌及び他の症状を治療する医薬組成物の使用方法も包含する。 (もっと読む)
複合型口腔内溶解用固形製剤
【課題】 口臭除去と口腔内での持続的殺菌を同時に、しかも単一製剤で容易に行うことができる固形製剤の提供。
【解決手段】 崩壊時間が45秒〜2分である口臭除去内服薬剤を含む部分及び崩壊時間が3分を超える口腔内殺菌剤を含む部分からなる口腔内溶解用固形製剤。
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ピロリジン誘導体およびその製法
【課題】CB1受容体拮抗作用を有し、医薬として有用な新規ピロリジン誘導体およびその製法の提供。
【解決手段】一般式[I]で示される化合物又はその塩。
式中、R1及びR2は、それぞれ独立してハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルキルオキシ基、アミノ基、カルバモイルオキシ基など、或いは互いに結合して環式基を形成し、R3およびR4は一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、ヒドロキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基などを示すか、或いは両者が一緒になってオキソ基、R5は水素原子またはアルキル基、Yは単結合手など、R6は炭化水素基或いは環式基、R7はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を示す。
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抗糖尿病性二環式化合物
薬学上許容される塩およびそのプロドラッグを含む、縮環ピリジン環を持つ二環式化合物は、Gタンパク質共役型受容体40(GPR40)のアゴニストであり、特に、2型糖尿病、およびしばしばこの疾患に伴う病状、たとえば、肥満、混合性または糖尿病性脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症および高トリグリセリド血症のような脂質障害の治療において治療用化合物として有用である。 (もっと読む)
置換N−アリール複素環化合物、その製造方法およびその医薬としての使用
本発明は、置換N−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化1】
[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのN−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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ビンカアルカロイドおよびその塩の利用
ビンカアルカロイドまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する薬剤は、膵臓由来の非腫瘍細胞のインスリン生成及び/又は分泌を誘導することができる。 (もっと読む)
CETPインヒビターとしての新規ベンジルアミン誘導体
本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を製造する方法、リポタンパク代謝に関連する種々の容態または疾患を治療または予防するために、ベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。本明細書中では、ベンジルアミン化合物、これらのベンジルアミン類を含む組成物を製造する方法、およびこれらのベンジルアミン類を使用するための方法および組成物を開示する。ベンジルアミン化合物およびこれらの化合物を含む組成物は、種々の疾患の治療において有用性がある。 (もっと読む)
ジヒドロネペタラクタムおよびそのN−置換誘導体
ジヒドロネペタラクタムおよびそのN−置換誘導体は、金属化(metallated)ラクタムのアルキル化によって調製される。ジヒドロネペタラクタムおよびそのN−置換誘導体は、昆虫忌避剤として実用性を有する。 (もっと読む)
置換された四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体
【化1】
本発明は、セロトニン受容体、特に5−HT2Aおよび5−HT2C受容体に対するそしてドーパミン受容体、特にドーパミンD2受容体に対する結合親和性を有しそしてノルエピネフリン再摂取阻害特性を有する新規な置換された四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に一連の精神および神経障害、特にある種の精神、心臓血管および胃運動障害の予防および/もしくは処置のための、薬剤としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明の化合物は一般式(I)により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのN−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項1において定義するとおりである。
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ベンゾシクロヘプタピリジン化合物
【課題】本発明は、優れたロイコトリエンD4拮抗作用の他にロイコトリエンC4拮抗作用及びロイコトリエンE4拮抗作用を有し、抗アレルギー薬及び抗炎症薬として有用なベンゾシクロヘプタピリジン化合物又はその薬理上許容される塩を提供する。
【解決手段】一般式(I)
【化1】
[式中、Aは複素芳香環基等、Bは式−CH=CH−等、D、Eは、炭素原子等、Xは酸素原子等、Yは置換されていてもよいアルキレン基等、Zは保護されていても良いカルボキシ基等を示す]で表されるベンゾシクロヘプタピリジン化合物又はその薬理上許容される塩。
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