本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）（式中、基：Ｒ^１〜Ｒ^３、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である）により定義される化合物に関する。詳しくは本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１のインヒビターであり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】養殖魚等の有用魚類生物へのベータノダウイルス感染に対する有効な薬剤を提供する。
【解決手段】NH₄Cl、クロロキン、バフィロマイシンA1およびモネンシン等のエンドソーム酸性化阻害剤を有効成分とすることを特徴とする魚類生物のベータノダウイルス感染阻害剤。 （もっと読む）

精神疾患の治療のために非定型抗精神病薬を投薬されている患者における体重増加および関連するメタボリック症候群を予防または低減するための方法および組成物が記載される。本発明は、治療を必要とする患者に、有効な量のドーパミン作動薬を有効な量の非定型抗精神病薬と併せて投与することを含んでなる。本発明の１つの実施形態では、ドーパミン作動薬はプラミペキソールである。ドーパミン作動薬は、プラミペキソールを１日当たり１ｍｇ未満のように低用量で投与可能である。ドーパミン作動薬と併せて投与可能な非定型抗精神病薬の例には、クロザピン、オランザピン、クエチアピンおよびリスペラドンが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、新規カルバセフェムβ−ラクタム抗生物質、及び細菌感染症、特に、従来のβ−ラクタムに耐性のある細菌種により引き起こされる感染症を処置するためのかかる化合物の使用に関する。その立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを含めて、以下の化学構造（Ｉ）及び（ＩＩ）を有するカルバセフェムβ−ラクタム抗生物質を開示する。


式中、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書に定義されたとおりである。化合物は、細菌感染症、特にメチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ種により引き起こされる細菌感染症の処置に有用である。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ｐ５３とＭＤＭ２の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し；ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^２０、Ｘ、Ｙ、ＱおよびＺは定義される意味を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）'で示される新規化合物、その医薬上許容される塩、プロドラッグまたは溶媒和物［式中、Ｒ₁は、水素またはＣ_1-4アルキルであり；Ｒ₂は、同一であるかまたは異なっている１または２個の基Ｒ₈によって置換されていてもよいαまたはβナフチル基であり；Ｒ₈は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_1-4アルキルからなる群から選択され；Ｒ₅は、水素またはＣ_1-4アルキルであり；Ｒ₆は、水素またはＣ_1-4アルキルであり；Ｒ₇は、水素、フッ素およびＣ_1-4アルキルからなる群から選択されるか；またはＸ、Ｘ₁、Ｘ₂もしくはＸ₃に相当し；ここで、Ｘは、（Ｉ）'ａに相当し、Ｘ₁は、（Ｉ）'ｂに相当し、Ｘ₂は、（Ｉ）'ｃに相当し、Ｘ₃は、（Ｉ）'ｄに相当し；Ｒ₃は、水素もしくはＣ_1-4アルキルであるか；またはＸもしくはＸ₁に相当し；Ｒ₄は、水素もしくはＣ_1-4アルキルであるか；またはＸもしくはＸ₁に相当し；Ｒ₉は、Ｃ_1-4アルキルであり；Ｒ₁₀は、水素、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキルまたはＣ_3-6シクロアルキルＣ_1-3アルキルであり；Ｒ₁₁は、ハロＣ_1-2アルキルであり；ｎは、１または２である］、それらの製造方法、これらの製造方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにセロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）再取り込み阻害剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、それらの製造方法、これらの製造方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにセロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）再取り込み阻害剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 （もっと読む）

化学構造１、２ａ、２ｂ、２ｃ、又は２ｄの、新規な正荷電したＮＳＡＩＡプロドラッグを設計し合成した。
【化１】


上に示す化合物は、適切なハライド化合物を用いて、ＮＳＡＩＡ金属塩、有機塩基性塩又は固定化した塩基性塩から調製できる。本発明においてプロドラッグの正荷電したアミノ基は、水中での薬剤の溶解度を非常に大きくし、膜のリン酸ヘッドグループの負荷電と結合する。この結合は膜をやや不安定化し、プロドラッグの親油性部分に対していくらかの余地を作ることができ、プロドラッグの結合によりわずかに「ひび」が入る場合がある。これによりプロドラッグは膜内に入るようになる。ｐＨ７．４においてはアミノ基の約９９％がプロトン化される。アミノ基がプロトン化されないときにはプロドラッグのアミノ基と膜のリン酸ヘッドグループとの間の結合は乖離し、プロドラッグは完全に膜に入ることになる。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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