国際特許分類[A61K31/435]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759)
国際特許分類[A61K31/435]の下位に属する分類
複素環とオルトまたはペリ縮合したもの (3,465)
環が炭素環系又は複素環系とスピロ縮合しているもの (486)
環が架橋環系の部分を構成しているもの,例.キヌクリジン (569)
非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728)
8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン;その誘導体,例.アトロピン,コカイン (372)
ニコチン;その誘導体 (129)
キノリン;イソキノリン (6,855)
国際特許分類[A61K31/435]に分類される特許
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mGluR5増強因子としてのピペラジン類及びピペリジン類
本発明は、式I
【化1】
(式中Ar1、Ar2、A、X、Y、m、n及びR1〜R5は明細書に記載される)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物に関する。
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医薬組成物
【課題】優れたCB1受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式[I]:
[式中、R1及びR2は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール(もしくはヘテロアリール)基、
R3およびR4は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
R5は水素原子またはアルキル基、
Yは単結合手、酸素原子または式:−N(R7)−で示される基、
R6は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
R7はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。]
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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NOS阻害活性を有する置換インドール化合物
本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 (もっと読む)
L−フェニルアラニン誘導体
本発明は、a5b1機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、a5b1を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 (もっと読む)
インテグリン結合小分子
本発明は、インテグリン結合小分子を含む組成物に関する。また、その小分子に対してインテグリンを結合する方法およびインテグリンに対して結合する小分子を同定する方法を開示する。 (もっと読む)
新規な抗菌トリアゾール誘導体
本明細書は、抗菌トリアゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩、その調製方法、並びに該誘導体又は塩を含む医薬組成物を開示する。本発明による化学式1のトリアゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩は、広範な種類の菌類に対して優れた抑制活性を有し、且つ、人体に安全であり、したがって、菌感染の治療及び予防に非常に有用である。 (もっと読む)
ドーパミンD3受容体の調節因子としてのトリアゾール誘導体
本発明は、式(I):
[式中:
Gは、5または6員の芳香族複素環基であるか、あるいは窒素または酸素から独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含有する9または10員の二環式芳香族複素環基であり、ここで、Gは、ピリジル、インダゾリルまたはベンゾチアゾリルではなく;
pは、0〜4の範囲の整数であり;
R1は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、C1−4アルカノイルおよびSF5からなる群より選択されるか;または、基R5に相当し;
R2は、水素またはC1−4アルキルであり;
nは、2または3であり;
Xは、Sまたは−CH2−であり;
R3は、C1−4アルキルであり;
R4は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、5もしくは6員の芳香族複素環基、または8〜11員の二環式基であり、その基のいずれもが、ハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシおよびC1−4アルカノイルからなる群より選択される1、2、3または4個の置換基で置換されていてもよく;
R5は、イソオキサゾリル、−CH2−N−ピロリル、1,1−ジオキシド−2−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジルまたは2−ピロリジノニルであり、ここで、各基は、ハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシまたはC1−4アルカノイルから選択される1または2個の置換基で置換されていてもよい]
で示される新規化合物またはその塩、その調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物ならびにドーパミンD3受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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V1A受容体アンタゴニストとしてのインドール−3−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体
本発明は、V1a受容体アンタゴニストとして作用し、そして式(I)[式中、スピロ−ピペリジンの基A及び基R1、R2及びR3は、本明細書と同義である]により表される、インドール−3−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用、ならびにこれらの製造方法に関する。
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チロシンキナーゼインヒビター
本発明は、細胞増殖性疾患の治療に有用な、MET活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用な、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)
抗IGF1R抗体処方物
本発明は、高い安定性を示す抗体もしくはその抗原結合フラグメントを含む薬学的処方物を、その使用の方法と併せて提供する。本発明の薬学的処方物は、IGF1Rに特異的に結合する単離された抗体もしくはその抗原結合フラグメント、緩衝剤およびスクロースを含む。本発明のキットは、(a)容器もしくは注入デバイス中の本発明の処方物;ならびに(b)薬物動態、薬力学、臨床研究、効能パラメーター、適応症および用法、禁忌、警告、注意事項、有害反応、過用量、適切な用量および投与、どのように供給されるか、適切な保存条件、参考文献ならびに特許の情報からなる群より選択される該処方物に関連する1つ以上の情報項目を含むパッケージ挿入物を備える。
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