放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
（もっと読む）

本発明は、原発性癌または続発性癌を処置用の医薬品製造のための、特に腫瘍細胞の最終分化を選択的に誘導して、かかる細胞の増殖を阻害するための、または腫瘍細胞における腫瘍細胞の分化を誘導するための、該活性またはヒストン脱アセチル化酵素を阻害するための、式Iの化合物（式中、Rは、CONHOH、CONHCH₂SH、CONHCH₂SCOCH₃、SH、SCOCH₃、SCH₃、N(OH)COH、COCONHCH₃およびCF₃から選択される）、エナンチオマーやジアステレオマーのような光学的に活性な形態およびラセミ体の形態にある式Iの幾何異性体、ならびに式Iの医薬上許容される塩に関する。
（もっと読む）

【課題】新規な免疫調節疾患剤の提供。
【解決手段】式（ＩＩＩ）で示されるマクロライド化合物。
（もっと読む）

医薬として許容可能な担体又は賦形剤を含むか、又は支持することのできる支持構造を備える医療デバイスであり、担体又は賦形剤は、１種又は複数種の治療剤又は治療物質を含むことができ、この担体は、その表面に被膜を含んでおり、この被膜は、例えば薬物などの治療物質を含んでいる。この発明において、使用に適した医療デバイスの支持構造として、それだけに限らないが、冠血管ステント、末梢ステント、カテーテル、動静脈移植片、バイパス移植片及び脈管構造において用いられる薬物送達バルーンが挙げられる。本発明で使用するのに適した薬物として、それだけに限らないが。この薬物は、抗増殖剤、抗血小板剤、抗炎症剤、抗血栓剤、細胞毒性薬、サイトカイン又はケモカイン結合を阻害する薬剤、細胞脱分化阻害剤、抗リパエデミック剤、基質メタロプロテイナーゼ阻害剤、細胞増殖抑制薬、又はこれらの薬物の組合せから選択されるものを含めた、別の薬物と組み合わせて用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、部分的に、ＦＡＢ Ｉ阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、ＦＡＢ Ｉに構造的または機能的のいずれかに類似する他の酵素、例えば、ＦＡＢ Ｋなども阻害する。その記載した化合物と組成物は、細菌性感染症を治療するのに用いられる。また、記載した化合物は、該化合物を無生物の表面に適用することによって、無生物の表面を殺菌するために使用することもできる。また、明記した化合物を含む記載した組成物を含むキットも、この使用のための指示書とともに提供される。 （もっと読む）

本発明は、化合物（Ｉ）またはその薬理学的に許容できる塩、１つ以上の薬理学的に許容できる担体、賦形剤、もしくは希釈剤と組合せて化合物（Ｉ）を含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患および免疫障害の治療を必要とする患者に有効量の化合物（Ｉ）またはその薬理学的に許容できる塩を投与することを含む炎症性疾患および免疫障害の治療方法を提供する。

（もっと読む）

【課題】新規な化合物又はその塩により、タキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスＰ受容体拮抗作用を高める。
【解決手段】下記一般式で表される化合物又はその塩。


〔式中、Ｍ環は部分構造


として−Ｎ＝Ｃ＜または−ＣＳ−Ｎ＜を有する複素環を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一又は異なって水素原子又はＭ環における置換基を示し；Ｂ環は、置換基を有していてもよい環状炭化水素を示し；Ｃ環は、置換基を有していてもよい同素又は複素環を示し；Ｚ環は置換されていてもよい含窒素複素環を示し；およびｎは１ないし６の整数を示す。〕 （もっと読む）

【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を発揮できる化合物全体の異なる極性を保有するラパマイシン類似体の新規異性体および42-エピマーが依然として求められている。
【解決手段】ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーおよびその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物類における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患をそれぞれ抑制する組成物と、それらの抑制法も開示されている。ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーの特に好ましい適用は、医療装置および局所血管送達であり、安定性および脂質溶解性、および、その後の組織および細胞膜を通過する拡散が、ラパマイシンを含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を有する新規ラパマイシン類似体の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ラパマイシン類似体。


（式中、Ｒは４２位でのエステル導入を妨害しない任意の有機部分である。） （もっと読む）

【課題】潜在的に増強された安定性、液体調合物中での異なる溶解性プロファイル、および、改善された組織分布特性を有するラパマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】ラパマイシンおよび42-Cエピラパマイシンの15-C異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグが開示されている。これらの化合物は、潜在的な免疫調節剤および抗炎症剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する、本発明の異性体を含む組成物と、これらの抑制法も開示されている。これらの新規ラパマイシン誘導体の特に好ましい適用は、植え込み可能な医療装置への適用であり、これらの化合物の長時間の局所的存在が薬物を含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）