【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を発揮できる化合物全体の異なる極性を保有するテトラゾール含有ラパマイシン類似体および42-エピラパマイシン類似体を提供すること。
【解決手段】テトラゾール含有ラパマイシン類似体のエピマーおよび異性体は、免疫調節剤であり、再狭窄、免疫および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫および自己免疫疾患を抑制する組成物と、それらの疾患を抑制する方法も開示されている。天然ラパマイシンとそのテトラゾール含有異性体およびエピマーの配合物を使用するのが好ましい。このような配合物の特に好ましい適用は、医療装置および局所血管送達であり、テトラゾール異性体およびエピマーの安定性および脂質溶解性、および、その後の組織および細胞膜を通過する拡散が、配合ラパマイシン調合物の成功に不可欠である。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｘは−Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４）−であり；Ｙは−Ｎ（Ｒ^５）−であり；Ｚは−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ^５’）−であり；そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書に規定する通りである化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に許容しうる塩または溶媒和物、および式Ｉの化合物を含む薬学的組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、循環器疾患、認知性および神経変性疾患を処置する方法およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法を開示する。式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤またはムスカリン拮抗剤と組合わせて使用することにより、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示する。
（もっと読む）

【課題】生体への医療装置の導入に対する生物学的な生体反応を最少にするか実質的に無くすために被覆可能である医療装置を提供する。
【解決手段】移植可能な内腔内医療装置で炎症治療のために放出可能に固定されている薬剤であって、２〜６週にわたり放出され、高親和性サイトゾル蛋白であるＦＫＢＰ１２に結合してラパマイシンと同じ薬理特性を持つ類似体等を含む薬剤の送達装置。これらの治療用の薬物は、生体への医療装置の導入に対する生体反応をさらに減少させることもできる。また、これらの薬物は血液の凝固物の形成を含む治癒を促進するためにも利用できる。これらの医療装置は種々のステント１００、移植片、吻合装置、脈管周囲ラップ、縫合糸およびステープルを含む。加えて、種々のポリマーの組み合わせ物が治療用の薬物、薬剤および／または配合物の溶出速度を制御または調整するために利用できる。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病及び特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関係する疾患の治療又は予防に有用なフェニルアラニン誘導体に向けられている。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

【課題】 ＴＧＲ５受容体作動作用を有し、ＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤などの医薬として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式


〔式中、環Ａは置換されていてもよい芳香族複素環；環Ｂは置換されていてもよい含窒素６ないし９員環；Ｘａは置換されていてもよいメチレン基（ただし、−Ｃ（＝Ｏ）−を除く）；Ｘｂは置換されていてもよいメチレン基；Ｙは置換されていてもよいＣ_１−３アルキレン基、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＨ−または−ＳＯ_２−；Ｒは置換されていてもよい芳香族基；環Ｄは置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環を示す。〕で表される縮合環化合物。 （もっと読む）

ラパマイシン４２−エステル誘導体の位置特異的合成方法を記載する。本方法は、適する有機溶媒中、アシル供与体、例えばビニルエステル、イソプロペニルエステルまたは無水物での４２ヒドロキシラパマイシンのリパーゼ触媒アシル化を含む。 （もっと読む）

肥満症及び関連疾患の治療、予防又は改善に有用な式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、可変要素Ｘ_１〜Ｘ_６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３’を含むＲ^１〜Ｒ^７、Ｅ、ｐ、ｊ、ｙ、ｚ、Ａ、Ｂ及びＣは、明細書中に記載した通りである）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー若しくは混合物。
（もっと読む）

本発明は、一つには、神経系疾患の治療における、非免疫抑制イムノフィリンリガンド、例えばメリダマイシンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表されるスコピンエステル（式中、Ｘ^-は明細書及び請求項記載の定義を有する）と、ニコチンアミド誘導体１種以上、好ましくは１種とを基にした新規な医薬組成物、該組成物の製造方法、ならびに呼吸器系疾患の治療のための該組成物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）