【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および／またはシンドロームＸの治療および／または予防のための医薬を製造するためのＨＤＬ上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


ＰＰＡＲアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 （もっと読む）

【課題】新規マレイミド誘導体、それらの製造法およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１は７位に位置する−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ_３Ｒ_４基（ここで、ｎは１であり；そしてＲ_３およびＲ_４は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルであるか；またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式基を形成する）であり；Ｒ_２は水素またはＣ_１−４アルキル基であり；環Ａは炭素環であり；環Ｂは４位で置換されておらず；Ｒは特定の式で表される〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】水溶性塩の安定な無菌水溶液の形態にあるビンフルニン医薬組成物の提供。
【解決手段】ｐＨ３〜４の間の水溶性二酒石酸ビンフルニンの安定な無菌水溶液の形態において、ビンフルニン塩基濃度が１〜５０ｍｇ／ｍｌの間であり、防腐剤を含まない組成物。好ましくは、ｐＨ緩衝系のモル濃度が０．００２Ｍ〜０．２Ｍの間であり、ｐＨ緩衝系が、酢酸／酢酸ナトリウム緩衝液またはクエン酸／クエン酸ナトリウム緩衝液であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】タンパク質補充療法を活性部位特異的シャペロン（ＡＳＳＣ）と組み合わせることによって、投与されるタンパク質の安定性及び有効性を高め、タンパク質補充療法を改善する方法の提供。更には、精製タンパク質とＡＳＳＣとを含有する組成物、及びその組成物を投与することによって治療する方法の提供。
【解決手段】精製タンパク質が酵素であり、前記活性部位特異的シャペロンが前記酵素の可逆的競合阻害剤である方法。さらに、該可逆的競合阻害剤が、１−デオキシガラクトノジリマイシン、α−アロ−ホモノジリマイシン、α−ガラクト−ホモノジリマイシン、α−１−Ｃ−ブチル−デオキシノジリマイシン、カリステジンＡ３、カリステジンＢ２、Ｎ−メチル−カリステジンＡ３及びＮ−メチル−カリステジンＢ２からなる群より選ばれる化合物である方法。 （もっと読む）

【課題】化学的安定性、固体状態の安定性、及び「保存寿命」に優れた２,３−ジメチル−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−カルボキシアミドメシラート塩の新規な結晶形の提供。
【解決手段】下記の工程例で得られた結晶など：ａ）２,３−ジメチル−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−カルボキシアミドを適当な溶媒中に溶解又は懸濁させ、ｂ）メタンスルホン酸を高温で加え、ｃ）溶液又は懸濁液を結晶させて単離する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。


［式中、Ｒ１はＨ、メチル、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３など、Ｒ２はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、Ｒ４は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど］ （もっと読む）

【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

【課題】心房細動等の心不整脈の予防・治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなる医薬。


［式中、環Ｘはベンゼンまたはピリジンを示す。Ｒ^１は置換されていてもよいアルキルを示す。Ｒ^２は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい複素環式基、置換されていてもよいアリールアルキルまたは置換されていてもよい複素環式基置換アルキルを示す。Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、それぞれ水素またはアルキルを示し、さらに、Ｒ^３およびＲ^５は結合して、隣接する炭素原子とともにシクロアルキル基を形成してもよい。ｍは０または１を示す。］ （もっと読む）