本発明は、ＲＮＡ含有ウイルス、特にＣ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)を阻害する
式(Ｉ)：


の化合物およびその薬学的に許容される塩類、エステル類またはプロドラッグを記載する。その結果、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、故に抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらにＨＣＶ感染症を有する対象に投与するための該化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる対象におけるＨＣＶ感染症の処置方法にも関する。 （もっと読む）

NSAIDの増大した安定性、増加した濃度および向上したバイオアベイラビリティーを有する、ソフトゲルカプセル中へのカプセル化のためのNSAID処方。好ましいNSAIDSは、ナプロキセン、イブプロフェン、インドメタシンおよびジクロフェナクであり、これらは充填処方中に、酸性および塩基性の両方の形で提供される。充填処方のpH値は、追加の方法ステップを用いずに調整し得る。投与量単位用に、充填組成物中の活性NSAID医薬成分の、達成可能な濃度を増加させるための方法も提供される。高濃度のNSAID処方によって、充填体積もしくは投与量単位サイズを縮小することまたは各投与量単位中のNSAIDの濃度を増加させることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
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式（Ｉ）：


の化合物の水溶液である液体組成物であって、前記水溶液が約３．０〜約５．０のｐＨを有する、前記組成物。上記液体組成物を、過剰増殖性疾患、自己免疫疾患および心疾患から選択される疾患の治療に使用することができる。
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本発明は、Ｎ−（Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミドＨＣｌ塩（１３）のような、ニコチン性α−７受容体のアゴニスト又は部分アゴニストの製造のための主要な出発物質である、インダゾール−３−カルボン酸（２）を調製するための新規な方法を提供する。ニコチン性α−７受容体のアゴニスト及び部分アゴニストは、欠損又は機能不全のニコチン性アセチルコリン受容体に関連する病状、特に脳の病状の処置、例えば、アルツハイマー病及び統合失調症、並びに他の精神障害及び神経障害の処置において有用である。本方法は、スケールアップしたレベルでインダゾール−３−カルボン酸を調製するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一連の置換トロピノンベンジルアミン類を開示し、そして特許請求する。より詳細には、本発明の化合物はβ−トリプターゼの阻害剤であり、従って、薬剤として有用である。さらに、本発明はまた、置換トロピノンベンジルアミン類の製造方法を開示する。
【化１】

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【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、及びＹは、本明細書に記載される通りである］の一般式を有する新規化合物を提供する。従って、本化合物は、医薬的に許容される組成物において提供され得て、免疫学的障害又は過剰増殖性障害の治療用に使用され得る。
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新規でかつ選択的な高親和性α３β４ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドおよびその医薬組成物が提供される。他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えば薬物中毒や疼痛などの種々の医学的障害を治療、予防または改善する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）を調節する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えばα３β４ニコチン性アセチルコリン受容体などの受容体を選択的にアンタゴナイズする方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカン、該化合物の調製方法、および該化合物を使用する治療方法の提供。
【解決手段】該アザビシクロアルカンは、アザビシクロオクタン等である。該アリールアルキル部分のアリール基は、３−ピリジルおよび５−ピリジル残基であり、アルキル基は、Ｃ１−４アルキルである。該１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、アミド等の官能基である。該化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系（ＣＮＳ）障害を含む状態および疾患を予防または治療するために有効である。また炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生（腫瘍成長に随伴するものなど）を治療するために有効である。 （もっと読む）