国際特許分類[A61K31/44]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728)
国際特許分類[A61K31/44]の下位に属する分類
2位のみ置換されたもの,例.フェニラミン,ビサコジル (570)
3位のみ置換されたもの,例.ジメルシン (422)
4位のみ置換されたもの,例.イソニアジド,イプロニアジド (414)
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの (174)
ピリドキシン,すなわちビタミンB↓6 (200)
複素環に直接結合した炭素環を持つもの,例.シプロヘプタジン (377)
1,4−ジヒドロピリジン,例.ニフエジピン,ニカルジピン (218)
ピリジニウム誘導体,例.プラリドキシム,ピリドスチグミン (116)
さらに複素環系を含有するもの (6,552)
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015)
ニコチン酸,例.ナイアシン;その誘導体,例.エステル,アミド (561)
国際特許分類[A61K31/44]に分類される特許
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抗菌活性を有する第四級アンモニウム塩化合物及びその製造法
【目的】 既知の第四級アンモニウム塩化合物に比べて、極めて優れた殺菌効果と広い抗菌スペクトルを示し、かつ、安全性の高い第四級アンモニウム塩化合物及びその製造法を提供する。
【構成】 一般式(1)で表される抗菌活性を有する第四級アンモニウム塩化合物及びその製造法。
[式中、Zはピリジン又はキノリンを;R4はZの窒素原子に結合したC6〜18−アルキル基を;R1,R2はZの炭素原子に結合したC1〜3−アルキル基、水酸基、アミノ基等を;R3はC2〜18−アルキレン基あるいはC2〜18−アルケニレン基を;Xはアニオンを;それぞれ示す]
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輸液入り容器及び輸液製剤
【目的】 糖、アミノ酸、電解質、脂肪乳剤及びビタミンを含有する輸液を調製する際に有用な輸液セット(輸液入り容器)を提供することを目的とする。
【構成】 隔離手段により2つの個室が形成された容器を用い、第1室には脂肪乳剤、糖、脂溶性ビタミン及び特定の水溶性ビタミンを含有する輸液が収容されており、第2室にはアミノ酸、電解質及び他の特定の水溶性ビタミンを含有する輸液が収容されている。用時に、隔離手段を取り除き、第1室と第2室に収容されている輸液を混合することにより、糖、アミノ酸、電解質、脂肪乳剤及びビタミンを含有する輸液製剤を、容易且つ無菌的に調製することができる。また、各室の輸液成分は良好な安定性を有する。
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新規1,6−ナフチリジン誘導体
【構成】 下記式
【化1】
(式中、R1 は水素原子,アシル基,低級アルキル基またはR1'CH2-を意味し、R1'はシクロ低級アルキル基, 低級アルケニル基, 低級アルキニル基, ベンジル基,アリール基または芳香族複素環基を意味し、R2 は低級アルキル基, シクロ低級アルキル基, 低級アルケニル基, 低級アルキニル基, アリール基,芳香族複素環基,ハロゲノ低級アルキル基,低級アルコキシ低級アルキル基,低級アルコキシ基, 低級アルケニルオキシ基,フェノキシ基または低級アルキルチオ基を意味し、R3 ,R4 は水素原子または低級アルキル基を意味し、Xは酸素原子または硫黄原子を意味する。)で表される化合物。
【効果】 この化合物はベンゾジアゼピン受容体に対して顕著な親和性を示し、また、マウスを用いたペンチレンテトラゾール誘発間代性痙攣に対して優れた拮抗作用を示すことからベンゾジアゼピン受容体作動薬として有用である。
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ナフタレン誘導体、その製法及びその合成中間体
【構成】 一般式〔I〕
(但し、R1及びR2は同一又は異なって、水素原子、水酸基、シクロ低級アルキルオキシ基、又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を表すか、或いは、互いに末端で結合して低級アルキレンジオキシ基を形成し、R3は置換基を有していてもよい含窒素複素6員環式基、−OR4及び一OR5は同一又は異なって、保護されていてもよい水酸基を表す。)で示されるナフタレン誘導体、その製法及びその合成中間体
【効果】 この化合物は、優れた気管支拡張作用を示すため、喘息の予防・治療剤として有用である。
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スチリル化合物およびその医薬用途
【構成】 下記一般式(I)
により表わされるスチリル化合物またはその医薬上許容しうる塩もしくはそのエステル。具体的一例を示すと、2−{(E)−2−〔3−(3−カルボキシ−3−エチルバレリルアミノ)フェニル〕エテニル}−6−〔4−(4−イソプロピルフェニル)ブトキシ〕メチルピリジンになる。
【効果】 本発明の化合物は顕著で持続性のロイコトリエン拮抗作用を有し、さらにまた、経口投与によりすぐれた吸収を示す。さらに、5−リポキシゲナーゼ阻害作用および/またはシクロオキシゲナーゼ阻害作用、LTB4生合成阻害作用、ヒト白血球遊走抑制作用、キマーゼ阻害作用、ヒスタミン遊離阻害作用および抗ヒスタミン作用を有する。
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スチリル化合物およびその医薬用途
徐放性カプセルもしくは錠剤製剤及びその調製方法
ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼの阻害に有用な三環式化合物
式(1.0)の新規な化合物が開示される。また、Ras機能を阻害し、それによって細胞の異常増殖を阻害する方法もまた開示される。上記方法は、式(1.0)の化合物を生物学的系に投与する工程を包含する。特に、この方法は、哺乳類(例えば、ヒト)における細胞の異常増殖を阻害する。
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PDE▲IV▼阻害剤としてのジフェニルピリジルエタン誘導体
本発明は、ホスホジエステラーゼIV(PDEIV)を阻害してサイクリックアデノシン−3′,5′−一リン酸(cAMP)のレベルを増大させることによる喘息を含めた疾患の治療に有用な式(I):
の新規な化合物を包含する。本発明はさらに、特定の医薬組成物、及び式(I)の化合物の使用を含む、PDEIVの阻害によりりcAMPを増加させて疾患を治療する方法をも包含する。
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