【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】動物上のノミ、シラミ又はハエのような寄生虫の皮膚的抑制のために特に適しており、低温（−３０℃の低温まで）におけるその優れた保存安定性により傑出している、皮膚適用のための新規な水−含有調剤を提供する。
【解決手段】ａ）１〜２０重量％の濃度における昆虫のニコチン性アセチルコリンレセプターのアゴニストもしくはアンタゴニスト；ｂ）２．５〜１５重量％の濃度における水；ｃ）少なくとも２０重量％の濃度におけるアルコール、又は場合により置換されていることができるピロリドンの群からの溶媒；ｄ）５〜５０．０重量％の濃度における環状カーボネートもしくはラクトンの群からの溶媒；ｅ）場合により、調剤の全重量に関して０．０２５〜１０重量％の濃度における増粘剤、展延剤、着色剤、酸化防止剤、噴射剤、防腐剤、乳化剤及び乳化剤の群からの他の添加剤を有する動物の皮膚上の寄生虫及びダニを防除するための水性調剤。 （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、任意に置換された特定の塩基である。）。 （もっと読む）

【課題】より選択性の高いドーパミンＤ３受容体リガンドとして作用する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩。


（式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルなどであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなど、またはＲ^１ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであるかＲ^１ａおよびＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり[ここでｎは２〜４]；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、Ｒ^２ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｍであり[ここでｍは１〜５]、Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、フッ素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなどである。） （もっと読む）

【課題】ＦａｂＩ阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Ｌは、１以上のＲ１で置換されてもよいＣ２アルケニルであり；Ａは、０〜２のヘテロ原子を含有する原子数４〜７の単環式の環、０〜４のヘテロ原子を含有する原子数８〜１２の二環式環、または０〜６のヘテロ原子を含有する原子数１２〜１６の三環式の環である。 （もっと読む）

【課題】白血球のＶＣＡＭ−１およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】α_４β_１インテグリンがその受容体、たとえばＶＣＡＭ−１（血管細胞接着分子−１）およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法；この結合を阻害する化合物；そのような化合物を含む製薬活性組成物；α_４β_１が関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターに結合し、そしてレセプターに対するリガンドの結合をブロックすることにより、ＣＣＲ９の機能を阻害する方法、治療方法、および予防方法等に使用する組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および水和物を含有する組成物。


（式中の、Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３のうちの１つがＮであり；Ｒ_１とＲ_６は、Ｈであり；Ａｒ_１は、ハロ、ＣＦ_３、メチル、もしくはメトキシで置換されるかまたは非置換のフェニル、ピリド−４−イル、Ｎ−オキシドピリジル−４−イル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、Ａｒ_２は、アルキル（Ｃ_１〜Ｃ_４）、アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_４）、アリールアルキル（Ｃ_３〜Ｃ_６）等である。） （もっと読む）

【課題】創傷及び皮膚疾患に対して優れた治癒促進作用を有する外用剤の提供を目的とする。
【解決手段】有効成分として、亜鉛錯体と、プロスタグランジン類，プロスタグランジン類誘導体及びプロスタグランジン類産生促進剤のうちいずれか１つ以上とを含有する。 （もっと読む）