国際特許分類[A61K31/44]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728)
国際特許分類[A61K31/44]の下位に属する分類
2位のみ置換されたもの,例.フェニラミン,ビサコジル (570)
3位のみ置換されたもの,例.ジメルシン (422)
4位のみ置換されたもの,例.イソニアジド,イプロニアジド (414)
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの (174)
ピリドキシン,すなわちビタミンB↓6 (200)
複素環に直接結合した炭素環を持つもの,例.シプロヘプタジン (377)
1,4−ジヒドロピリジン,例.ニフエジピン,ニカルジピン (218)
ピリジニウム誘導体,例.プラリドキシム,ピリドスチグミン (116)
さらに複素環系を含有するもの (6,552)
非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015)
ニコチン酸,例.ナイアシン;その誘導体,例.エステル,アミド (561)
国際特許分類[A61K31/44]に分類される特許
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網膜外縁部障害の処置に有用な5−HT1A活性を有する化合物
【課題】眼の急性もしくは慢性の変性状態または変性疾患から生じる網膜外縁部の障害を処置すること。
【解決手段】5−HT1Aアゴニスト活性を有する化合物を用いて、網膜外縁部の障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、網膜外縁部の障害の処置、特に:AMD;RPおよび遺伝性変性網膜疾患の他の形態;網膜剥離および涙液;黄斑の皺;網膜外縁部に影響する虚血;糖尿病網膜症;光治療(PDT)を含むレーザー治療関連の傷害(格子、焦点、および網膜全体);傷害;外科的(網膜転移、中隔網膜手術、または硝子体切除)網膜症または光誘導性網膜症;ならびに網膜移植物の保存に有用であることが発見された5−HT1Aアゴニストに関連する。
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疎水性添加剤を含有するバリアでコーティングされたアスピリン及びHMG−CoA還元酵素阻害剤を含む複合製剤
本発明によれば、疎水性添加剤を含有するバリアでコーティングされたアスピリンと、HMG−CoA還元酵素阻害剤とを含む、心血関係疾患の予防または治療用の複合製剤が提供され、前記複合製剤はサリチル酸により引き起こされるHMG−CoAの安定性の低下を防ぐことによって改善された貯蔵安定性を有するので、高血圧及び高コレステロール血症の治療に使用することができる。
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ビアリールウレア誘導体
【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、R1は、水素原子等、R2及びR3は、水素原子等、R4及びR5は、水素原子等を示し、式
は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。
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カルボン酸化合物を含有する医薬
【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び/又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I)
[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R1はC1-C6アルキル基など、R2、R3、R4及びR5はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R1とR2のアルキル基部分が結合し、酸素原子を1個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
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HIVインテグラーゼを阻害するためのピリドキシン誘導体
【課題】HIVインテグラーゼ酵素の活動の阻害または調節、特に、HIV複製の阻害及びHIV感染、AIDS、HIVにより媒介される疾病及び疾患の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは組成物に関し、そのうちX、Y、R1〜R5は明細書において定義される。式(I)で表される化合物はHIVインテグラーゼ酵素を阻害し、HIV感染、AIDSまたはエイズ関連症候群(ARC)、及びHIV感染により引き起こされるかまたは媒介されるその他の疾病および疾患の予防と治療に有益である。
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4−フェノキシ−ニコチンアミド又は4−フェノキシ−ピリミジン−5−カルボキサミド化合物
本発明は、式(I)(式中、A1、A2、B1、B2及びR1〜R11は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである)で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、GPBAR1アゴニストであり、II型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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新規なピリジンアルカロイド、その調製方法およびピリジンアルカロイドの使用
【課題】新規なピリジンアルカロイド、その調製方法およびピリジンアルカロイドの使用法の提供。
【解決手段】式(I)のピリジンアルカロイド化合物、またはその薬学的に許容される誘導体、これを調製する方法およびこれを含む組成物。
PPARγの活性を増加させるための、インスリン抵抗性に関連している疾患または障害の予防および/または治療のための、ならびにメタボリックシンドロームまたはその合併症の予防および/または治療のための該ピリジン化合物の使用。さらに、紅麹菌発酵製品の抽出物、ならびにメタボリックシンドロームなどのインスリン抵抗性に関連している疾患または障害の予防および/または治療のためのそれらの使用。
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抗ヘパリン化合物
本発明は、UFH、LMWH、及びヘパリン/LMWH誘導体より選択される抗凝固剤の抗凝固効果に患者において拮抗するための化合物と、本発明の化合物又はその塩又はそれらを含んでなる組成物を患者へ投与することを含んでなる、上記の抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。 (もっと読む)
第Xa因子阻害剤の合成方法
式IIの化合物又はその薬学的に許容される塩の新規調製方法を本明細書中に記載する。一部の実施形態において、この方法は、ベトリキサバン又はその薬学的に許容される塩を調製するための方法である。実質的に純粋なベトリキサバンの遊離塩基又はその塩を含む組成物も記載する。本発明はまた、式IIの化合物から、その薬学的に許容される塩であるマレイン酸塩への変換にも関する。ベトリキサバンのマレイン酸塩は、優れた結晶性、熱安定性及び加水分解安定性並びに純度を有する。
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治療方法
本発明は、パゾパニブまたはその薬学上許容可能な塩もしくは水和物を含む、好適な阻害剤の投与により、患者における眼内新脈管形成または脈管漏出の障害を治療する方法に関する。
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