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本発明は、式(I)[式中、Xは、O又はNHであり;Rは、フェニル、ピリジニル、又はピリミジニル(それぞれ場合により、1個、2個又は3個のハロで置換されている)であり;Rは、H又はCH若しくはCFであり;R、R、R、及びRは、それぞれ独立に、H、場合により置換されているC1−7アルキル、場合により置換されているC1−7アルコキシ、CN、ハロ、NO、S−C1−7アルキル、S(O)−C1−7アルキル、場合により置換されているベンジルオキシ、−C(O)−R、−C(O)−NRである]のイソオキサゾール−ピリジン誘導体、又は薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、GABA Aα5受容体結合部位で活性であり、そしてアルツハイマー病のような認識障害の処置に有用である。
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本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つPDE4抑制剤である。化合物は、一般の公式Ia、Ib、IcまたはIdを有する。具体例は、(I)である。
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本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


(式(I)中、R、R、R、RおよびLは、本明細書において定義された通りである。)、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式(II)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


(式(II)中、R1a、R2a、Rおよびnは、本明細書において定義された通りである。)、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。
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【課題】CCR3により介在される病状の処置に有用なアゼチジン誘導体およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式I


〔式中、Arは置換されたフェニルであり;Rは、水素等であり;Rは水素等であるか、あるいはRおよびRが、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりベンゼン環が縮合していてもよいN−複素環を有する複素環基を示し;
Xが、−O−、−C(=O)−または−CH−であり;
Yが、酸素または硫黄であり;そして
mが、1、2、3または4である。〕
で示される化合物、およびそれを含む医薬組成物の提供により上記課題を解決する。 (もっと読む)


一般式(I)の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はCB2受容体に結合し、CB2のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化1】

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本発明は疼痛、特にP2X3受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規P2X3受容体アンタゴニストに関する。 (もっと読む)


式(I):


(I)
の化合物、またはその医薬的に許容される塩は、GPR119のアゴニストであり、糖尿病の治療、および満腹の末梢制御剤として、例えば肥満症およびメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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式(I):


(I)
の化合物、またはその医薬的に許容される塩は、GPR119のアゴニストであり、糖尿病の治療、および満腹の末梢制御剤として、例えば肥満症およびメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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本発明は、S1P受容体調節剤としての活性を有するアミド、および不適切なS1P受容体活性を随伴する疾病を治療するためのそのような化合物の使用に関する。本化合物は、例えば、自己免疫疾患および関連免疫異常(全身性エリテマトーデスを含む)、炎症性腸疾患、例えばクローン病および潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、非糸球体性ネフローゼ、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびヴェグナー肉芽腫を治療および予防するために;ならびに他の状態を治療するために、免疫調節薬として使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


(I)
(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に記載されたように定義される)
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩(有益な性質を有する)、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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