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GPR119Gタンパク質共役受容体修飾因子である新規化合物が提供される。GPR119Gタンパク質共役受容体修飾因子は、GPR119Gタンパク質共役受容体修飾因子の治療法を必要とする疾患の進行を治療、予防、または緩徐化するのに有用である。これらの新規化合物は、式Iまたは式IAの構造を有する。 (もっと読む)


【課題】強力なチュブリン重合プロモーターであり、細胞毒性を示し、抗癌剤として有用な新規エポチロンアナログの提供。
【解決手段】下式で示されるエポチロン誘導体(式中、Arは、置換基を有していてもよいピリジル基あるいはチアゾリル基であり、Xはメチレン等である。)。
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【課題】
優れた高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬を提供する。
【解決手段】
2−アミノ−1,4−ジヒドロ−6−メチル−4−(3−ニトロフェニル)−3,5−ピリジンジカルボン酸 3−(1−ジフェニルメチルアゼチジン−3−イル)エステル 5−イソプロピルエステルの特定の酸付加塩は、高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬として有用である。
なし (もっと読む)


【課題】結晶状の固体であり、熱安定性が優れた高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬を提供する。
【解決手段】従来、アモルファス状の固体として得られている医薬である(R)−2−アミノ−1,4−ジヒドロ−6−メチル−4−(3−ニトロフェニル)−3,5−ピリジンジカルボン酸 3−(1−ジフェニルメチルアゼチジン−3−イル)エステル 5−イソプロピルエステル(下式)の塩酸塩または臭化水素酸塩の結晶を有効成分として含有する医薬。特に、該化合物の二塩酸塩水和物では、銅のKα線の照射で得られる粉末X線回折図において、面間隔が17、7.1、4.9、4.3、3.9、および、3.5オングストロームに主要なピークを示す結晶を有効成分として含有する医薬が好ましい。
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本発明は、可変基および置換基が本明細書で規定するとおりである一般式(I)の一群のEP2拮抗薬アゼチジン、特にEP2拮抗薬化合物;医薬、特に子宮内膜症および/または子宮筋腫(平滑筋腫)の治療へのその使用;その合成において有用な中間体;ならびにそれを含有する組成物に関する。
【化1】
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本発明は、式(I):[式中、Ar、Ar及びArは、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R、R及びRは、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、SO−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり;R/Rは、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−(CH−O−低級アルキル、−(CH−N−(低級アルキル)、(CH−シクロアルキル、(CH−アリール(ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい)であるか、あるいはRとRは、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく;Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、水素又はシアノであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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【課題】パラベン等の防腐殺菌剤を大幅に減量、又は完全に使用することなく、優れた抗菌性と幅広い抗菌スペクトルとを備え、安全性、保湿性、審美性、均一性等の高い皮膚・毛髪外用組成物、及びこの皮膚・毛髪外用組成物の容易に調製することができる防腐殺菌保湿剤を提供する。
【解決手段】(1)クオタニウム塩、スチリル化合物のうちの少なくとも一種以上を炭素数2〜3のアルコールに加温下で溶解してなる高濃度溶液と、(2)1,2-アルカンジオールと、(3)1,3-ブタンジオールと、を加温下で混合することによって、一液型の防腐殺菌保湿剤を調製する。また、この防腐殺菌保湿剤を、他の構成成分と混合することによって、皮膚・毛髪外用組成物を容易に調製する。 (もっと読む)


本発明は、内皮型一酸化窒素(NO)合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式(I)
【化1】


(式中、Het、X、Ra、Rb、Rc、Rd、R1、R2及びR3は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式(I)の化合物は、酵素の内皮型NO合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はNOレベル上昇又は低下したNOレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式(I)の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型NO合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。
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【課題】トリプシン様プロテアーゼ(例えばトロンビン)の競合的阻害薬としての新規マンデル酸誘導体の提供。
【解決手段】式(I)(式中、Ra、R1、R2、Y、及びR3は、明細書本文中に記載の意味を有する)で示される化合物及び前記化合物の医薬用として許容しうる誘導体(プロドラッグを含む)が提供される。式(I)
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本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物を投与することによって癌を治療する方法を提供する。本発明の1つの態様は、癌を治療する方法であって、この方法は、治療有効量の式Iの化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物を患者に投与する工程;あるいは治療有効量の式Iの化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を、外科的処置、1種以上の化学療法剤、1種以上のホルモン療法、1種以上の抗体、低体温療法、放射性ヨウ素療法、および放射線と組合せて含む医薬組成物を投与する工程を含む。

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