【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“ＣＦＴＲ”)を含む、ＡＴＰ結合カセット(“ＡＢＣ”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター、また、ＡＢＣトランスポーター仲介疾患の処置法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)の化合物：


〔式中、Ｒ１、Ｒ２は、Ｃ１−６脂肪族など、環Ａは、置換されてもよいシクロ脂肪族などであり、ここで、Ｃ＊に隣接している環Ａの原子は炭素原子であり；Ｒ４は置換されてもよいアリールなどであり；そしてｎは１、２、３、４、または５である。〕 （もっと読む）

【課題】新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、作製するためのプロセスおよびＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物：


またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】喘息及びＣＯＰＤをより効果的に治療することができる組合せ物及び治療方法を提供する。
【解決手段】ＰＤＥ４インヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、少なくとも１つの製剤学的に認容性の助剤とを含む医薬製剤を含む医薬組成物であって、第一の量と第二の量とが、一緒になって、炎症性肺疾患の予防的又は治療的な処置のための有効量を構成することを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】ＧＫ活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[１]


式[１]中、Ａで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Ｘは、下記に示す式[３]で表されるいずれかの構造を示し、


Ｖは単結合などを示し、Ｗは単結合、エーテル結合などで表される２−ピリドン化合物。 （もっと読む）

【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素原子、硫黄原子又はＮＨであり；Ｒ^Ａは下式：


（式中、Ｃ環は含窒素芳香族複素環）で示される基等）で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＡＢＣ輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。 （もっと読む）

【課題】抗ムスカリン剤とホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）阻害剤の新規組合せ剤および呼吸器疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。
【解決手段】（ａ）ＰＤＥ４阻害剤、および（ｂ）一価または多価酸の薬学的に許容されるアニオンであるアニオンＸを有する塩形態の（３Ｒ）−１−フェネチル−３−（９Ｈ−キサンテン−９−カルボニルオキシ）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組合せ剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】トロンビン受容体アンタゴニストとして有用なヒンバシン類似体の合成中間体として有用であるホスホン酸エステルの新規調製方法の提供。
【解決手段】下記スキーム


［式中、Ｒ^９は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基等を示し、Ｒ^１１は、独立して、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基等を示し、Ｘ^２は、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、Ｘ^３は、ＣｌおよびＢｒから選択され、ＰｄＬ_ｎは、パラジウム金属担持触媒等である。Ｌ−誘導体化試薬は、特定のアルコール官能基を、任意の脱離基に変換する部分である。］によって調製される。 （もっと読む）