国際特許分類[A61K31/4436]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | さらに複素環系を含有するもの (6,552) | 環異種原子として硫黄を有する複素環を含むもの (395)
国際特許分類[A61K31/4436]に分類される特許
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TNF−α産生阻害物質
【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なTNF−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式[1]で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたTNF−α産生阻害活性を有する。式中、Aは−(CR5R6)−または−O−を、Bはアルキレンまたはアルケニレン基を、R1、R2、R4、R5およびR6は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、R3はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Xは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
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アミド化合物
GPR52アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤/治療剤として提供される。当該化合物は、下式(Ia):
[式中、
Aは、−CONRa−または−NRaCO−を表し、
Raは、水素原子等を表し、
Bは、水素原子等を表し、
環Cy1は、−A−Bで表される基に加えて、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表し、
環Cy2は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい6員環を表し、
環Cy3は、1以上の置換基を有していてもよい5または6員環を表し、
Xは、C1−2アルキレン等を表し、
mは、0〜2の整数を表し、
環Cy4は、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表す。]
である。
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LXR−アルファ過剰発現に起因する疾病の予防用及び治療用の1,2−ジチオールチオン誘導体を含有する薬学組成物
1,2−ジチオールチオン誘導体を含有する薬学組成物であって、肝Xレセプター(LXR α)又はステロール調節エレメント結合タンパク質(SREBP−1)の過剰活性に起因する疾病の予防及び治療に有用な薬学組成物を提供する。具体的には、前記薬学組成物は、4−メチル−5−(2−ピラジニル)−1,2−ジチオール−3−チオン、3−メチル−1,2−ジチオール−3−チオン又は5−(6−メトキシピラジニル)−4−メチル−1,2−ジチオール−3−チオンなどの1,2−ジチオールチオン誘導体を含有する。前記薬学組成物は、レニンに起因した高血圧、アルドステロン症、副腎白質ジストロフィー、糸球体硬化症、タンパク尿症、腎症、脂肪肝、高トリグリセリド血症、高レニン血症の予防及び治療に有効である。
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シクロアルキリデンヒストン脱アセチル化酵素阻害剤化合物およびヘテロシクロアルキリデンヒストン脱アセチル化酵素阻害剤化合物
ヒストンは、DNAと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素(例えば、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)、ヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT)およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT))の共有結合修飾を受けやすい。HDAC活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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置換2−オキシ−3,5−ジシアノ−4−アリール−6−アミノピリジンおよびそれらの使用
【課題】本発明の目的は、様々な障害、特に心臓血管系の障害(心臓血管障害)の予防および/または治療に適する薬理学的に活性な物質を供給または提供することである。好ましくは、その物質はアデノシン受容体選択的リガンドとして作用する。
【解決手段】式(I)の化合物、およびそれらの塩、水和物、塩の水和物および溶媒和物の、障害の予防および/または治療のための使用、新規式(I)の化合物およびその製造方法を提供する。式(I)の化合物は、アデノシン受容体選択的リガンドとして有効である。
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抗マラリア化合物
本発明は、マラリアを治療するための三環系化合物、アリールアミド化合物、及び他の化合物とそれらを含んでなる組成物、並びに、そのような化合物を動物へ投与することを含んでなる、マラリアを治療する方法を提供する。 (もっと読む)
γ−セクレターゼのピリジニル調節物質
本発明は、A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、及びR9の定義が明細書に与えられるようなものである下記式Iの化合物に関する。式Iの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化1】
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ヘテロ環式抗ウイルス性化合物
式I(式中、R1、R2、R3、R4a’、R4b’、R4c’、R5、R6、R9、及びnは本明細書に定義されたとおりである)を有する化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。また、HCV感染症の処置及びHCV複製の阻害のための組成物及び方法も開示されている。
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過剰増殖性疾患を治療するための新規な組成物および方法
【課題】過剰増殖性疾患(良性腫瘍、癌)を治療するための新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等からなる群より選択される第1の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン5−一リン酸活性化プロテインキナーゼ(AMPK)活性化剤からなる群より選択される第2の薬剤とからなる組成物、及び、抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等とからなる群より選択される第1の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン5−一リン酸活性化プロテインキナーゼ(AMPK)活性化剤からなる群より選択される第2の薬剤と、セロトニン活性を保有または保持する第3の薬剤とからなる組成物。該組成物は、非経口または経口にて投与される方法であることが好ましい。
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JANUSキナーゼの阻害剤
本発明は、4種の既知の哺乳類JAKキナーゼ(JAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2)を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりJAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2の活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)
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