国際特許分類[A61K31/4439]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | さらに複素環系を含有するもの (6,552) | 環異種原子として室素を有する5員環を含むもの,例.オメプラゾール (3,721)
国際特許分類[A61K31/4439]に分類される特許
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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カンナビノイド受容体1活性の阻害剤としての化合物および組成物
【課題】カンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Iで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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MEKインヒビターおよびその使用方法
【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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ベンズイミダゾロンおよびオキシインドール誘導体ならびにそれらの医薬用途
【課題】セロトニン4受容体が関与する各種疾患又は症状(特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患)の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式(1):
[式中、Aは式(A−1)等を、Bは式(B−2)等を、Dは(R12−1)等を表し、Uは炭素原子又は窒素原子を表し、X、YおよびZは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Vは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Wは、N−R1、又はCR1R2を表し、R4、R5、R6およびR7は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、R10、R10’、R11およびR11’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、R13は水素原子、アルキル基、−COR16および−COOR16等を表し、lは0〜4の整数を表し、r、r’、sおよびs’は、0〜3の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。
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2−ピリドン化合物を含有する医薬
【課題】GK活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[1]
式[1]中、Aで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、下記に示す式[3]で表されるいずれかの構造を示し、
Vは単結合などを示し、Wは単結合、エーテル結合などで表される2−ピリドン化合物。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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胃酸分泌
【課題】胃におけるH+/K+−ATPアーゼプロトンポンプ阻害剤(PPI)の抗酸活性を増強することが可能であり、哺乳類における胃酸分泌を減少するための組成物の提供。
【解決手段】不可逆的なPPI(例えばパントプラゾール)を胃酸分泌阻害剤として、3から6の炭素原子を有する飽和または不飽和モノカルボン酸、ジカルボン酸、トリカルボン酸分子などの一以上の小型カルボン酸分子を胃管腔における壁細胞活性化剤として含む組成物。
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併用医薬
【課題】1−チオ−D−グルシトール化合物と、ビグアナイド薬等を組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】(A)一般式(I)
で表される1−チオ−D−グルシトール化合物と、(B)ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびGLP−1作動薬からなる群より選ばれる1種以上、
を組み合わせてなる医薬。該医薬は糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。
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胃腸障害および関連障害の治療におけるコレシストキニン−1(CCK1)受容体アンタゴニスト
【課題】従来の制酸療法が全く効果を奏さない胃腸障害および関連障害を患っている患者の治療のための治療薬の提供。
【解決手段】コレシストキニン−1(CCK1)受容体アンタゴニストおよびCCK1受容体アンタゴニストとプロトンポンプインヒビター(PPI)からなる医薬組成物。
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オキサゾール化合物
【課題】
インターロイキン1受容体関連キナーゼ4(IRAK−4)阻害作用に基づく、IRAK−4に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療方法を提供する。
【解決手段】
2位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、IRAK−4に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のIRAK−4に関係する疾患の予防及び/又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。
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