国際特許分類[A61K31/4439]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | さらに複素環系を含有するもの (6,552) | 環異種原子として室素を有する5員環を含むもの,例.オメプラゾール (3,721)
国際特許分類[A61K31/4439]に分類される特許
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高血圧症を処置するためならびに脂質を下げるためのチアゾリジンジオン類似体
【課題】 高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体を提供すること
【解決手段】 本発明は、高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体に関する。一般に、本発明は、核転写因子PPARγの結合および活性化を低下させる化合物に関する。PPARγ活性を示す化合物は、ナトリウムの再吸着を助長する遺伝子の転写を誘発する。本発明の化合物は、核転写因子PPARγの結合および活性化を低下させ、ナトリウムの再吸収を増加させず、したがって、高血圧症の処置においてより有用である。有利なことに、より低いPPARγ活性を有する化合物は、より高いレベルのPPARγ活性を有する化合物よりも副作用が少ない。具体的に述べると、PPARγ結合および活性化の活性が欠如すると、これらの化合物は、単独の薬剤、ならびに他の種類の抗高血圧症薬の組み合わせの両方において、高血圧症の処置に特に有用である。
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エソメプラゾールのナトリウム塩の製造に使用するための結晶の改変型の作成方法
【課題】 エソメプラゾールのナトリウム塩の結晶化のための溶液を調製すること。
【解決手段】
以下の工程:
i) エソメプラゾールのカリウム塩をトルエンに懸濁し、1モル当量の酸HAを水溶液として添加することによりpHを調整する;
ii) トルエン相にメタノールからなる追加の溶媒を加える;そして、
iii) 塩基Bのナトリウム塩の1モル当量を水溶液として加える、
を含むエソメプラゾールのナトリウム塩の結晶化用溶液を調製する方法。
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CRAC調節剤としてのインドール誘導体
【課題】IL−2阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式I,の化合物またはその医薬的に許容できる塩類:式中のR1は、置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチルなど、R2は、C3−6シクロアルキル;置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C1−6アルコキシヒドロキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリルなど、R3は、水素であり;R3’は、水素またはC1−6アルキルであり;nは、0から3までであり;R4は、はそれぞれ独立して、水素;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;およびハロ−C1−6アルキルより選択され;破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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呼吸器合胞体ウイルス感染の処置のための多環式薬剤
【課題】 ニューモウイルス亜科(Pneumovirinae)のウイルス(RSV)が関与する感染の処置又は予防に有効な化合物及びそれを含むニューモウイルス亜科(Pneumovirinae)のウイルス(RSV)が関与する感染の処置又は予防のための医薬組成物の提供。
【解決手段】 式(I)の化合物、及びそれらを含む医薬組成物とする。式中、環(A)はフェニルなどであり、(B−C)はCH2−CH2などであり、(R1)はフェニル及びその置換された形態であり、(R2)は多彩な置換基である。
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スピロオキシインドール化合物および治療剤としてのその使用
【課題】 ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および/または予防に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式(I)(式中、k、j、Q、R1、R2a、R2b、R2c、R2d、R3a、R3b、R3cおよびR3dは、明細書に規定するとおりである)で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および/または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。
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製剤化用微粒子とそれを含む製剤
【課題】製剤を口腔内で服用するとき、苦味や痺れ感などの口腔内の不快感を隠蔽することが可能であって、かつ、胃内で速やかに有効成分を放出することが可能な製剤化用微粒子とそれを含む製剤を提供する。
【解決手段】製剤化用微粒子は、1つの局面においては、塩基性薬物の酸付加塩および薬学的に許容される無機または有機塩基性化合物を含んでいるコア粒と、該コア粒の外側に形成された、水不溶性高分子を含んでいる水透過性皮膜からなり、服用時、口腔内で塩基性薬物の拡散溶出は抑制されるが、胃内または小腸上部で皮膜が破れ、速やかに薬物が放出されることを特徴とする。製剤化用微粒子は、別の局面においては、塩基性薬物の酸付加塩を含んでいるコア粒と、該コア粒の外側に形成された、薬学的に許容される無機または有機塩基性化合物を含んでいる水溶性高分子を含んでいる中間皮膜と、該中間皮膜の外側に形成された、水不溶性高分子を含んでいる水透過性の最外層皮膜からなり、服用時、口腔内で塩基性薬物の拡散溶出は抑制されるが、胃内または小腸上部で最外層皮膜が破れ、速やかに薬物が放出されることを特徴とする。
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抗ウイルス剤
【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式(I):
(式中、RC及びRDは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Yはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり;Zは酸素原子、硫黄原子又はNHであり;RAは下式:
(式中、C環は含窒素芳香族複素環)で示される基等)で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。
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有糸分裂キネシン阻害剤およびその使用方法
【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンKSPの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはKSPの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび/または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。
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尿素誘導体及びその医薬用途
【課題】NASHの治療に有効な新規な作用メカニズムを有する化合物及びその医薬用途を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記の一般式(I)で表される尿素誘導体又はその薬理学的に許容される塩を提供する。
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ATP結合カセット輸送体モジュレータ
【課題】ATP結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してABC輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。
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