国際特許分類[A61K31/4439]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | さらに複素環系を含有するもの (6,552) | 環異種原子として室素を有する5員環を含むもの,例.オメプラゾール (3,721)
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脊髄性筋萎縮症の治療およびその他用途のための化合物
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ピラゾール誘導体及び有害生物防除剤
【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式(1):
【化1】
[式中、A1は−N(O)m2又は−CR1を表し、A2はD1−107又はD1−108の複素環を表し、R1及びR2は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、C1〜C6アルキル等を表し、R3及びR4は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、C1〜C6アルキル等を表し、n、m1及びm2は0又は1の整数を表す。]で表されるピラゾール誘導体及び有害生物防除剤。
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置換インドール誘導体およびその使用の方法
【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の2−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。
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E1活性化酵素のインヒビターとして有用なヘテロアリール化合物
【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。
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Trp−p8活性の低分子モジュレーター
【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌などの癌を含む疾患などのTrp−p8発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。
(式中、R1はH、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、R1およびR2は窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、R2は、アリールおよびアリールアルキルから選択され、R3は、アルキルなどから選択され;R4は、H、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され;R3およびR4は、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。)
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ヒトのステアロイル−CoAデサチュラーゼ阻害剤としてのアミノチアゾール誘導体
【課題】哺乳動物におけるステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)媒介性の疾患または状態を治療する方法を提供すること
【解決手段】哺乳動物、好ましくはヒトにおけるステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)媒介性の疾患または状態を治療する方法が開示される。この方法は、式(I)(ここで、V、W、R1、R2、R3、およびR4は本明細書に定義されている)の化合物を、その必要のある哺乳動物に投与するステップを含む。前記式(I)の化合物を含む医薬組成物も開示される。この疾患または状態は、メタボリックシンドローム、症候群X、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、インスリン非依存性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、糖尿病の合併症、体重障害、体重減少、ボディマスインデックス、またはレプチンと関係がある疾患であり得る。
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代謝性炎症によって媒介される疾患を処置するためのチアゾリジンジオン類似体
【課題】代謝性炎症によって媒介される疾患の処置に使用するチアゾリジンジオン類似体を選択的に含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、核転写因子PPARγの結合および活性化の低減を有するインスリン感作物質に関する。本発明のインスリン感作物質は、核転写因子PPARγの結合および活性化の低減を有し、したがってナトリウムの再吸収の低減およびより少ない副作用制限用量(dose−limiting side effect)をもたらす。
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HCVおよび関連するウイルス疾患の治療または予防のための4,5−環インドール誘導体
【課題】4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法。式中、環Zは、ヘテロ原子を含んでもよい6員環;R1は、メチレン基;R2は、カルボキシル基、またはその誘導体の基;R3は、2−オキシ−3−ピリジル基;R6およびR7は、Hまたはハロ;R10は、置換されてもよいアリール基、またはヘテロアリール基である。
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酸分泌抑制薬
【課題】優れた酸分泌抑制作用を有し、ヘリコバクター・ピロリ除菌のために用いられる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその塩を含有する、ヘリコバクター・ピロリ除菌のための医薬。
[式中、R1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、R2は、置換されていてもよいC6−14アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、R3およびR4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはR3およびR4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、R5は、アルキル基を示す]
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ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法
【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎/硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。
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