国際特許分類[A61K31/444]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | さらに複素環系を含有するもの (6,552) | 環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.アムリノン (1,647)
国際特許分類[A61K31/444]に分類される特許
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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血管新生の抑制に有用なカルボリン誘導体
【課題】VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、癌等の治療において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)のカルボリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ラセミ体もしくは立体異性体。
(式中、Xはハロゲン等;AおよびBはCHまたはNであるが、AまたはBの少なくとも一方はNであり;R1は、置換されていてもよいC6〜C10アリール基等である。)
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ヘテロ環化合物、その製造方法および治療におけるその使用
【課題】FabI阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】
式中、それぞれ個別に、Lは、1以上のR1で置換されてもよいC2アルケニルであり;Aは、0〜2のヘテロ原子を含有する原子数4〜7の単環式の環、0〜4のヘテロ原子を含有する原子数8〜12の二環式環、または0〜6のヘテロ原子を含有する原子数12〜16の三環式の環である。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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JANUSキナーゼ阻害剤としてのヘテロアリール置換ピロロ[2,3−b]ピリジンおよびピロロ[2,3−b]ピリミジン
【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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CCR9インヒビターおよびその使用方法
【課題】CCR9レセプターに結合し、そしてレセプターに対するリガンドの結合をブロックすることにより、CCR9の機能を阻害する方法、治療方法、および予防方法等に使用する組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および水和物を含有する組成物。
(式中の、Yは、C=O、S(O)またはS(O)2であり;X1、X2またはX3のうちの1つがNであり;R1とR6は、Hであり;Ar1は、ハロ、CF3、メチル、もしくはメトキシで置換されるかまたは非置換のフェニル、ピリド−4−イル、N−オキシドピリジル−4−イル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、Ar2は、アルキル(C1〜C4)、アルコキシ(C1〜C4)、アリールアルキル(C3〜C6)等である。)
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メタロプロテアーゼの阻害剤としてのアザスピロアルカン誘導体
【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:
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CCR9インヒビターおよびその使用方法
【課題】構造式Iに表される化合物、ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒
和物および水和物を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式Iによって表される化合物に関し、これは、CCR9レセ
プターに結合し得、そしてレセプターに対するリガンド(例えば、TECK)の結合をブ
ロックし得る。本発明はまた、CCR9の機能を阻害する方法、および研究、治療方法、
予防方法および診断方法において構造式Iによって表される化合物を使用することに関す
る。ある実施形態では、被験体に有効量の本発明の化合物、および/またはその薬学的受
容可能な塩、溶媒和物および水和物を投与することによって、該被験体のCCR9を介す
る白血球のホーミング(homing)を阻害する方法を提供する。好ましい実施形態で
は、上記の方法は、白血球の粘膜組織へのホーミングを阻害する。
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β−ラクタマーゼ阻害剤
【課題】細菌感染症を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Xは、−CH2又は−CH2CH2−であり、R1は、C(O)N(R3)R4であり、R2はOSO3Hであり、R3は、HetA、CH2−HetA、CH2CH2−HetA、又はCH(CH3)−HetAであり、R4は、Hであるか、又はN(RA)RBで置換されていてもよいC1−8アルキルである。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質(例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム)と一緒に使用することができる。
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