【課題】本発明の課題は、β２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリンレ
セプターアンタゴニスト活性を有する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、優れたβ２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリ
ンレセプターアンタゴニスト活性を有する、式（Ｉ）で表される四級アンモニウム塩化合
物又はその薬学的に許容される塩である。
【化１】
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本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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本発明はマンギフェリンベルベリン塩およびその調製方法を提供する。また、マンギフェリンベルベリン塩をAMPK活性剤としての用途を提供する。
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肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

本願は、式Ｉ


（Ｉ）
のＴＶ−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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摂取可能な粒子状組成物は、（ａ）２，４−ジクロロベンジルアルコール、アミルメタクレゾール、セチルピリジニウムクロリド、ヘキシチジン、ヘキシルレゾルシノール、フルルビプロフェン、リドカイン、ベンゾカイン、イブプロフェン、パラセタモール、ペクチン、メントール及びベンジダミンから成る群から選択される少なくとも１種の化合物と、（ｂ）１種以上の生体接着性材料とを含む。得られるし粒子状組成物は優れた流動特性、粉塵抑制性、感覚刺激特性及び安定性を有する。組成物は、患者の口内に向かっての投与に極めて適しており、摂取されることによって咽頭痛の症状が和らげられる。 （もっと読む）

水膨潤性ポリマー中に分散されたＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化アミン化合物を含む製剤であって、該化合物は約２５℃で少なくとも３０日間９０％安定である、製剤が開示される。バクテリア活性、微生物活性、胞子活性、真菌活性またはウイルス活性によって引き起こされる感染を該製剤を用いて治療または予防する方法もまた開示される。
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本発明は、対象中の１−メチルニコチンアミドまたは重水素化種の血中濃度を上昇させるのに有用な１−メチル−ニコチンアミドの誘導体および類似体に関する。 （もっと読む）

気管支肺感染症、閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症および換気装置関連の感染症を哺乳動物において治療または予防するための方法および組成物が、本明細書に開示される。当該方法および組成物には、治療上有効な量の１つ以上のＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化アミン、その類似体、誘導体または薬学的に許容できる塩およびエステルが含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物に関する（式中、ＸはＣＮ、ＣＯＯＲを表し、ここでＲは水素またはカルボキシル保護基、ＣＯＮＲ’₂を表し、ここでＲ’は水素若しくはカルボキシル保護基、またはニトロを表し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅は互いに独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；Ｙは水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₇−Ｃ₁₃アルカリール、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；ここで上記式（Ｉ）中の立体化学的に非特定の二重結合は、Ｅ，Ｅ；Ｅ，Ｚ；Ｚ，ＥまたはＺ，Ｚ配置のいずれかを表す）。 （もっと読む）