本出願は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^４、ＸおよびＹは、本明細書に定義されたとおりである。）の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

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本発明は、ベンゾオキサゾール化合物およびその医薬上許容される塩ならびにそれを含む医薬組成物を提供する。本発明は、本明細書に記載される使用方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明の主題は式（Ｉ）に相当する化合物であり、式中、Ｒ_１およびＲ_２はこれらが結合する窒素原子と共に、好ましくは置換される、４から７個の原子を含有する飽和複素環ラジカルを構成し、２つの置換基Ｒ_３およびＲ_６の一方は基Ｙ−Ａ−Ｒ_９であり、Ｙは酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_ｎ’−、もしくは−ＯＳＯ_２基であり、Ａは非置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン基であり、Ｒ_９は−ＯＲ_１９、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＮＲ_１９Ｒ_２０、−ＣＯＮＲ_１９Ｒ_２０、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１９、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_２１または−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_２１基であり、−Ｒ_１０は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基である。本発明は式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用にも関する。

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本発明は、細胞中のカリウムチャンネル活性、特にＴ細胞中に見られるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節において有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症を含む自己免疫性及び炎症性疾患の治療又は予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含む医薬組成物並びにその調製のための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）の化合物、それらの調製方法、該化合物を含む医薬組成物、並びに軽度認知障害、アルツハイマー病、学習及び記憶障害、認知障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、うつ病、癲癇、発作、痙攣、睡眠／覚醒及び覚醒障害（例えば、過眠症及びナルコレプシー）、痛み及び／又は肥満を含めて、中枢神経系の疾患又は病状の治療及び予防に有用な医薬品としてのそれらの使用に関する。
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望まれないカルシウムチャネル活性、特に望まれないT型カルシウムチャネル活性を特徴とする状態の寛解に有効な方法および化合物が開示される。具体的には、式(1)に示すN-ピペリジニルアセトアミド誘導体である一連の化合物がカルシウムイオンチャネル活性化調節因子として開示される。これらの化合物を含む組成物、および肥満などの状態の処置または予防におけるこれらの化合物の使用も開示される。

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リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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【課題】ドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規の複素環式置換尿素誘導体の提供。
【解決手段】新規複素環式置換尿素誘導体はドーパミンＤ₃受容体活性に関わる中枢神経系の障害の治療を必要とする患者における該治療に使用され、これは該障害の緩解のために該化合物の治療有効量を被験者に投与することを包含する。これらの化合物により治療され得る中枢神経系の障害には、精神異常、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害が包含される。化合物の調製方法並びにドーパミンＤ₃受容体に対する造影剤としての化合物の製造および使用のための方法。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩ’、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＶ、およびＶの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質９０ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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