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特定の新規なN−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、MC−4Rの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 (もっと読む)


μ、κ、および/またはδオピオイド受容体で拮抗薬として働き、したがって動物におけるそのような拮抗作用が有効である疾患、状態、および/または障害の治療に有用な式(I)の化合物[R、R、R、R、R、およびRは本明細書に記載している]を本明細書に記載する。
【化1】

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ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式I〜Vの大環状化合物、および該化合物の調製のためのプロセスを開示する。開示された化合物は、キナーゼおよび熱ショックタンパク質90(HSP90)の阻害剤として有用である。また、キナーゼ阻害有効量またはHSP90阻害有効量の化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよびHSP90によって媒介される疾病の治療のための方法も開示する。 (もっと読む)


本明細書では式(I)の疑似塩基ベンゾ[c]フェナントリジンおよびその医薬上許容される塩を提供する。変数のR、Rj、R2、R3およびR4は本明細書で定義される。本明細書で提供する特定の疑似塩基ベンゾ[c]フェナントリジンは、親ベンゾ[c]フェナントリジニウムアルカロイドを体内の親水性または疎水性領域に標的化させるプロドラッグとして作用する。本明細書では、疑似塩基ベンゾ[c]フェナントリジン、および担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物を提供する。細菌感染症、真菌感染症および/またはウイルス感染症を治療または予防する方法、ならびにプロテインキナーゼC調節、トポイソメラーゼIおよび/またはトポイソメラーゼII調節に応答する疾患および障害を治療する方法を提供する。
【化1】

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本発明は、新規な式(I)(式中、R1、R2及びXは、明細書に記載の通りである)の化合物、並びにその塩及びエナンチオマーに関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、及び治療、例えば消化管障害の治療における前記化合物の使用にも関する。本発明はさらに、この化合物の調製方法に関する。この化合物は、ニューロキニン(NK)受容体アンタゴニストである。 (もっと読む)


式I:
【化1】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される(式中X、R1、R2およびR3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である)。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕


(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基等を表す。
Zは酸素原子または−N(R)−で示される基を表す。
は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 (もっと読む)


一般式(I)の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。

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本発明はメラノコルチン-4受容体調節物質としての置換フェニルピペリジン誘導体に関する。構造および立体化学により、本発明の化合物はヒトメラノコルチン-4受容体(MC-4R)選択的アゴニストまたは選択的アンタゴニストのいずれかである。アゴニストを、肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、アンタゴニストは、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱病などの障害および疾患の治療に有用である。一般的には、本発明の化合物により、MC-4Rの調節が関係する疾患および障害をすべて、治療することができる。 (もっと読む)


本出願は、MIP−1もしくはCCR−1の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 (もっと読む)


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