【課題】新規代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5（「mGluR5」）の提供。
【解決手段】式(I)の新規化合物。


[Wは、(C₄-C₇)シクロアルキルなど；Pは、(C₅-C₇)ヘテロシクロアルキルなど；Qは、シクロアルキル、アリールなど、Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR₈C(=0)-、-NR₈C(=0)-0-、-NR₈C(=O)-NR₉、NR₈S(=O)₂-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR₈-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)₂-、-S(=O)₂NR₈などを示す。] （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】線維芽細胞増殖因子受容体（ＦＧＦＲ）ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。

【解決手段】本発明は、下記式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である；


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、特許請求の範囲に記載のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４と同意義である。） （もっと読む）

【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】アンドロゲン受容体に対して良好な親和性を有するが、アンドロゲン活性を実質的に欠く抗アンドロゲンを提供する。
【解決手段】この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患（例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症）を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。 （もっと読む）

【課題】新規なＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘは−ＳＯ_２−等、Ｙ^１は＝Ｃ（−Ｒ^８）−等、Ｙ^２は−Ｃ（−Ｒ^３）＝等、Ｙ^３は＝Ｃ（−Ｒ^１）−等、Ｚは−Ｎ＝等、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれ独立して水素等、Ｒ^２は置換若しくは非置換のアルキル等、Ｒ^４は置換若しくは非置換のアリール等、Ｒ^５は置換若しくは非置換のアリール等、ｎは１等。）で示される基）で示される化合物が、ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】p53腫瘍抑制因子とタンパク質MDM2との間の相互作用のアンタゴニストとして機能する小分子、ならびに癌および他の疾患の処置のための治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式Iを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。


[式I中、XはCH、O、N、またはSであり、YはO、SまたはNR'である。] （もっと読む）

【課題】癌治療薬として有用なイソチアゾール誘導体の製造における、中間体およびその製造方法の提供。
【解決手段】式IIの化合物およびその医薬上許容される塩を対応する特定のアミノ基含有原料化合物から製造する方法。


［式中、Ｒ¹は水素原子等を示し、Ｒ²はアルコキシ基等を示し、Ｒ³およびＲ⁸は水素原子、アルキル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】新規なＧＰＲ４０アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするＧＰＲ４０活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



（式中、ｎは０〜２；ｐは０〜４；ｊは０〜３；ｋは０〜２；環ＡはＬで置換されていてもよいアリール基、ヘテロ環基；環Ｂはベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＲ⁷−；Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｌは特定の基を示す）
で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）