【課題】本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用なピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミン化合物に関する。
【解決手段】式 Iの化合物またはその医薬上許容される塩形態またはプロドラッグを提供する。
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【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】
新規な糖尿病治療剤を提供すること。
【解決手段】
ＧＰＲ１１９作動薬である次の一般式（ＩＩ）



（式中、Ｒ^１１、Ｒ^１２及びＲ^１３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−８アルキル基、Ｃ_１−８アルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されたＣ_１−８アルキル基、Ｃ_１−８アルキルスルホニル基他を表し、
Ｔ^１、Ｕ^１、Ｖ^１及びＷ^１は、結合手又は置換基を有していても良いＣ_１−５アルキレンを表し、
Ｂ^１はＣ（＝Ｏ）又は置換基を有していても良いＣ_１−５アルキレン他を表し、
Ｙ^１及びＺ^１は、置換基を有していても良いＣ_１−３アルキレンを表し、
そして、Ｒは水素原子、Ｃ_１−８アルキル基他を表す。）
で表されるジアザスピロアルカン誘導体、又はその薬学的に許容される塩を糖尿病治療剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】ヒトにおけるアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用を提供すること。
【解決手段】２．９０ｎｇ／ｍＬ〜４．５４ｎｇ／ｍＬの範囲の定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相乗平均、または３．２ｎｇ／ｍＬ〜５．０ｎｇ／ｍＬの範囲において、定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相加平均を生じるために十分な量のデスロラタジンの投与による皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防が必要である１２歳以上のヒトにおける皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用。 （もっと読む）

【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｒ^４及びＲ^５は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいフェニル基等、Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基等、Ｌ^２は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基等、Ｅは、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至４個置換されていてもよいフェニレン基等、ｍは、１乃至４の整数、ｎは、０乃至４の整数、ｒは、１又は２、ｓは、０又は１、置換基群Ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシ基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用剤の提供。
【解決手段】例えば、次式


１−｛２−［（６−｛４−［｛３−［（｛［（２Ｓ）−１’−｛２−［（５Ｒ）−３−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾリジン−５−イル］エチル｝−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−２−イル］オキシ｝アセチル）（メチル）アミノ］プロピル｝（メチル）カルバモイル］フェノキシ｝ヘキサノイル）（メチル）アミノ］エチル｝ピペリジン−４−イルビフェニル２−イルカーバメートの化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および／またはシンドロームＸの治療および／または予防のための医薬を製造するためのＨＤＬ上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


ＰＰＡＲアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 （もっと読む）

【課題】肺障害の治療に有用であると期待されるビフェニル化合物の新規な結晶形およびその溶媒和物の提供。
【解決手段】本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−カルバモイルピペリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］メチルアミノ｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの結晶形および薬剤として許容されるその溶媒和物を提供する。その結晶形は、遊離塩基、または二リン酸塩、一硫酸塩もしくは二シュウ酸塩などの塩であってよい。本発明は、これらの結晶性化合物を含むかまたはこれらの化合物を用いて調製される医薬品組成物、その結晶性化合物を調製するための方法および中間体、ならびに肺障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）