国際特許分類[A61K31/46]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン;その誘導体,例.アトロピン,コカイン (372)
国際特許分類[A61K31/46]に分類される特許
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チオトロピウム含有吸入可能粒子
本発明は、安定化剤で安定化されたチオトロピウムの非結晶形態を含有する吸入可能粒子に関する。本発明は、15から250μmの平均粒子径を有する一又は複数の粗賦形剤と混合された安定化剤で安定化されたチオトロピウムの非結晶形態を含有する吸入可能粒子にも関する。本発明はまた本発明の吸入可能粒子を含有する薬学的組成物、その調製のための方法、及び喘息又は慢性閉塞性疾患(COPD)の治療のための医薬の調製のためのその使用にも関する。
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弱イオン性化合物の剤形
【解決手段】 本開示内容は、それぞれが弱イオン性薬物およびpH調整剤を含有する、薬物含有エマルジョン、薬物含有マイクロエマルジョン、自己乳化性オイル組成物、または自己ミクロ乳化性オイル組成物を含む剤形(例えば、固形剤形)に関する。製剤剤形(例えば、固形剤形)およびそれを製造する方法も提供する。
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置換ノルトロパンのアリール及びヘテロアリールカルボニル誘導体、該化合物を含有する医薬及びその使用
本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式(I)[式中、基R1及びR2は請求項1と同義である]により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、よって、代謝疾患、特に、2型糖尿病、肥満症、及び脂質異常症などの、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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肥満細胞トリプターゼインヒビターとしての[4−(5−アミノメチル−2−フルオロ−フェニル)−ピペリジン−1−イル]−[7−フルオロ−1−(2−メトキシ−エチル)−4−トリフルオロメトキシ−1H−インドール−3−イル]−メタノン
本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Iの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化1】
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トロペノールの工業的製造方法
【課題】薬理学的に有効な化合物を調製する出発化合物として用いることができるトロペノールを、場合によってはその酸付加塩として製造するための新規な工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】トロペノールの調製方法であって、下記式(II)
(式中、RはC1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキレンフェニルより選ばれた基であり、各々がヒドロキシ又はC1-C4-アルコキシで置換されていてもよい。)を有するスコピンエステルを活性化金属塩の存在下に適切な溶媒中で亜鉛を用いて還元し、続いて適切な塩基を用いてけん化してトロペノールを得る。
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グルタメート媒介神経伝達のモジュレーターの内耳への送達
【課題】グルタメートにより誘発される聴力損失および/または耳鳴に起因する内耳障害の治療のための医薬組成物および投与システムの提供。
【解決手段】グルタメート媒介神経伝達またはナトリウムチャネル機能をモジュレートする作用物質、例えば該作用物質がNMDAレセプターアンタゴニストであり、該NMDAレセプターアンタゴニストが、D-2-アミノ-5-ホスホノペンタノエート、MK 801、7-クロロキヌレネート、ガシクリジン、およびそれらの誘導体または類似体よりなる群から選択されるものを含む医薬組成物、該医薬組成物を内耳に局所送達するための方法およびデバイス。
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抵抗性がん患者の処置のためのオピオイドまたはオピオイドミメティクスの使用
抵抗性がん患者処置のための薬の製造のために、オピオイドまたはオピオイドミメティクスの使用が提案される。本発明の一実施形態によれば、オピオイドは、腫瘍細胞を殺すのに有効であるが、患者の正常な健常細胞には実質的に影響しない。本発明の一実施形態においては、カスパーゼ依存性またはカスパーゼ非依存性経路の活性化により細胞死が誘導される。本発明の好ましい実施形態においては、オピオイドは、がん細胞におけるアポトーシスを誘導する。本発明の一実施形態においては、オピオイドまたはオピオイドミメティクスは、以下の機序の一つ以上によりアポトーシスを誘導する:i.腫瘍細胞におけるカスパーゼ−3およびPARPの切断、ii.カスパーゼ−9の切断およびXIAPのダウンレギュレーション、iii.BclXLのダウンレギュレーション。 (もっと読む)
テトラヒドロピリジニルおよびジヒドロピロリル化合物およびそれらの使用
本発明は、式I:
(式中、X、Y、Z、R1、R2、mおよびnは明細書に定義されたとおり)
のテトラヒドロピリジニルおよびジヒドロピロリル化合物、製薬上許容される塩、プロドラッグまたはそれらの溶媒和物に関する。本発明はカルシウムチャネル、特にN型カルシウムチャネルの遮断に応答性の疾患の治療のための、式Iの化合物の使用をも対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。
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結晶化度を改善する方法
本発明は、100%未満の結晶度である少なくとも1つの固体物質の結晶化度を増加させる方法であって、固体物質を、その固体物質が不溶性であるか又は難溶性である溶媒(非溶媒)と接触させる工程と、固体物質に、非溶媒と接触したときに超音波を適用する工程とを含む方法を提供する。 (もっと読む)
安定化された経皮薬物送達システム
安定なアモルファス形の治療薬と、水素結合形成官能基を有する兼用ポリマー性安定及び分散剤とを含む固体分散経皮薬物送達システム、及びこれらのシステムの製造法を提供する。兼用ポリマー性安定及び分散剤対治療薬の重量比も開示する。 (もっと読む)
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