数ある態様のなかでも特に、本明細書には、マルチアーム水溶性ポリエチレングリコール−薬物コンジュゲートのハロゲン化水素塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。ハロゲン化水素塩は安定に形成され、対応する遊離塩基形態のコンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。本発明の１つ又は複数の実施形態では、薬学的に許容可能な組成物が提供され、この組成物は、構造（Ｉ）に対応する化合物４アーム−ペンタエリスリトリル−ポリエチレングリコール−カルボキシメチル−グリシン−イリノテカンのハロゲン化水素塩（例えば、塩化水素塩）と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む。 （もっと読む）

本発明は、治療用の組み合わせを提供するものであり、この治療用の組み合わせは、（ａ）本明細書の中で述べるとおりの式（Ｉ）の化合物および（ｂ）アルキル化剤またはアルキル化様作用剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、成長因子のまたは成長因子受容体の阻害剤、抗有糸分裂薬、プロテアソーム阻害剤、抗アポトーシスタンパク質の阻害剤および細胞表面タンパク質に対する抗体から成る群より選択される１つ以上の抗新生物薬とを含み、前記活性成分は、それぞれの場合、これらの遊離形態でまたは医薬的に許容される塩もしくは任意の水和物の形態で存在する。 （もっと読む）

【課題】本発明の方法および方法を実施するための装置が提供される。本発明の方法は、生物または化学標的を同定し所定の化合物をスクリーニングするために、マイクロアレイ上で間接的な競合結合アッセイを行う工程を含む。
【解決手段】本発明のマイクロアレイは、膜−、脂質−またはタンパク質−結合活性結合部位に位置する共通のリガンドを有する。本発明の方法は、マイクロスポットの限られた境界内での異なる結合部位に対する所定の生物または化学標的と普遍的読み取りユニットとの間の既知のまたはよく特徴付けられた結合運動学、および立体障害を利用する。生物標的、化学物質または有機体は、標的結合部位に特異的に結合することができ、普遍的な読み取りユニットはマイクロスポット中のリガンドに結合する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤学及び医学の分野に関し、詳細には、ミトコンドリアアドレス型化合物をベースとする医薬物質の製造及び使用に関する。本発明は、ミトコンドリアアドレス型抗酸化剤の合成、精製及び貯蔵方法を開示し、前記方法は、医薬製剤の活性成分−医薬物質に対する要求を満たす形態及び品質での、前記医薬物質の製造を可能にする。本発明はまた、特定の性質を有する新規ミトコンドリアアドレス型抗酸化剤の設計方法及び選択方法を開示する。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、がん（複数可）を有する対象が、単一の薬剤として、または併用療法において、ＨＳＰ９０阻害剤を含む治療に反応する可能性が高いかについて決定するための組成物、キット、および方法である。さらに記載されているのは、このようながんを有する対象において疾患の時間経過を予測する方法である。例えば、腫瘍もしくはがん細胞、または該腫瘍もしくはがん細胞を有する、もしくは有する危険性のある対象における、ＨＳＰ９０阻害剤を含む治療に対する反応性を決定する方法が提供される。
（もっと読む）

【課題】
嵩密度を制御し、製剤化や輸送に適した粒度分布を有するPQQ粉体を提供し、かつ簡単な装置を用いて簡便に製造する方法を提供する。
【解決手段】レーザー回折散乱式粒度分布測定法による個数基準に基づく累積９０％径が２５μｍ以上、２００μｍ未満であることを特徴とするピロロキノリンキノン粉末。 （もっと読む）

本発明は、化学療法薬/細胞毒が事前に装荷されているナノ粒子に共有結合した抗インテグリン抗体に関する。本発明による抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体、特に抗体がMAb DI17E6であり、細胞毒がドキソルビシンである抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体は、腫瘍細胞毒性の有意な増加を示す。 （もっと読む）

【課題】優れたＳｍｏ阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式


〔式中、環Ａは置換基を有していてもよい５ないし７員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく；ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す）を示し；Ｒ^２は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し；Ｒ^３は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

Ｍａｇｎｏｌｉｉｄａｅ化合物を、Ｍａｇｎｏｌｉｉｄａｅ植物の部分を得ることによって産生する。そのＭａｇｎｏｌｉｉｄａｅ植物の部分を、アルコールおよび水と混合する。そのＭａｇｎｏｌｉｉｄａｅ植物の部分、アルコールおよび水の混合物を加熱し、そして液体混合物が残るようにＭａｇｎｏｌｉｉｄａｅ植物の部分を除去する。その液体混合物を乾燥して、固体組成物を形成する。アルコールおよび水をその固体組成物に加えて、固体組成物を液体組成物へ再構成する。その液体組成物を加熱して固体材料を形成する。その固体材料を乾燥して、Ｍａｇｎｏｌｉｉｄａｅ化合物の精製組成物を得る。Ｍａｇｎｏｌｉｉｄａｅ化合物の用量は、減量を促進し、そして液体形態で、舌下に、静脈内に、薬学的に受容可能なキャリア中で、代謝物解毒剤と組み合わせて、栄養補助剤と組み合わせて、またはチューインガム中で投与し得る。
（もっと読む）

新規な式（Ｉ）の化合物


およびその塩、このような化合物を含有する医薬組成物、ならびに療法におけるそれらの使用。 （もっと読む）