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国際特許分類[A61K31/496]の内容

国際特許分類[A61K31/496]に分類される特許

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本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてAtoh1遺伝子(例えば、Hath1)の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Atoh1発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び/又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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式Iの構造を有する2−アミノピリジン化合物およびこれら化合物の製薬上許容される塩。式Iの化合物は、ヒトなどの動物でのチロシンキナーゼの活性を阻害し、各種疾患および状態の治療および/または予防において有用である。特に、本明細書で開示の化合物は、キナーゼ類、特にはKDR、Tie−2、Flt3、FGFR3、Ab1、オーロラA、c−Src、IGF−1R、ALK、c−MET、RON、PAK1、PAK2およびTAK1(これらに限定されるものではない)の阻害薬であり、癌など(それに限定されるものではない)の増殖性疾患の治療で用いることができる。本発明は、治療上有効量の式Iの化合物もしくはそれの製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものでもある。本発明はさらに、患者に対して、治療上有効量の上記医薬組成物を投与することにより、タンパク質キナーゼ活性が介在する状態を有する患者を治療する方法に関するものでもある。

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本発明は、式(I)の新規化合物、医薬組成物ならびに、それらの、例えばIV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬として、およびムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)のアンタゴニストとしての治療における使用、そして慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、鼻炎(例えば、アレルギー性鼻炎)、アトピー性皮膚炎もしくは乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療および/または予防における使用に関する。

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【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規化合物およびその薬学上許容される塩:


(I)
医薬組成物ならびに、PDE4とムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)に対して阻害活性を有することにより呼吸器系疾患の治療に有用である二重ファルマコフォアとしての、それらの使用に関する。
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本発明は、5−HT受容体リガンド、特に5−HT6サブタイプであり、したがって5−HT活性の調節が望まれる疾患の治療に有用である、式(I)の新規なピリジニル誘導体[式中、Y、Z、L、RからR11、n、m、p、q、tは、本明細書で規定するとおりである]に関する。本発明は、その薬学的に許容できる塩を含めた新規なピリジニル誘導体に関する。本発明はまた、そうした化合物の調製方法、その調製で使用する中間体、それを含有する医薬組成物、および統合失調症などの中枢神経系の疾患の治療におけるその使用に関する。
【化1】



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本発明は、ヒト又は動物におけるガンの転移を予防し又は処置するための医薬の製造の為に、アミノペプチダーゼを抑制する化合物およびアザインドール化合物から選ばれる化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にSyk、ZAP70、KDR、FMS、FLT3、c−Kit、RET、TrkA、TrkB、TrkC、IGR−1R、Alk、c−FMS、またはそれらの組合せと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)


この発明は、価値のある医薬活性を持つ化合物である、式(I)の環状アザインドール−3−カルボキサミド
【化1】


(式中、A、R、R10、R20、R30、R40、Y1、Y2、Y3、Y4、n、p及びqは、請求項に示されている意味を有する)に関する。特に、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧のような疾患の処置に有用である。本発明は、更に、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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この発明は、価値のある医薬活性化合物である式(I):
【化1】


[式中、A、R、R10、R20、R30、R40、n、p及びqは、請求項中で表示されている意味を有する]
の環状インドール−3−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式(I)の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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