本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 （もっと読む）

本発明は、殺菌作用、特に抗真菌作用を有する有効成分として、式Ｉ：


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；Ｒ^２は、水素又は所望により置換されたアルキル、アリール若しくはヘテロアリールであり；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルであり；Ｒ^４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルであるか；又はＲ^３及びＲ^４は、共に炭素環式又は複素環式の３〜８員環の一部であり；Ｒ^５は、所望により置換されたアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^６は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ又はＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルチオである）の新規なピリダジン誘導体又はその農薬的に使用可能な塩形態に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって、水素原子等を示し、Ａ環は、Ｃ_３〜Ｃ_１４シクロアルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_１４シクロアルケニル基又はＣ_５〜Ｃ_１４ヘテロ環を示し、Ｂは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、アルキルカルバモイル基又はアリール基を示す］で表されるピリダジノン誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、ＭＥＫ阻害剤及びオーロラキナーゼ阻害剤を含んでなる組合せ治療薬、並びに患者における抗癌効果の産生のための、従って患者の癌の治療において有用である方法に関する。更に具体的には、本発明は：ＭＥＫ阻害剤及びオーロラキナーゼ阻害剤を含んでなる組合せ治療薬；ＭＥＫ阻害剤及びオーロラキナーゼ阻害剤を含んでなる組合せ製品、ＭＥＫ阻害剤及びオーロラキナーゼ阻害剤を含んでなるキット；組合せ治療薬、組合せ製品、又はキットの癌の治療における使用；組合せ治療薬、組合せ製品、又はキットを患者に投与することを含んでなる癌を治療する方法に関する。この組合せ及び本発明の方法は、更にＭＥＫ及び／又はオーロラキナーゼの阻害が有益である症状の治療においても有用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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【課題】プリン受容体の一種であるＰ２Ｘ７受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本文中において定義される。）で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は、式（Ｉ）を有する。ガンマセクレターゼ活性を調節する方法および該式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を治療する方法も開示される。本発明はまた、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物（阻害剤、アンタゴニスト等を含む）、そのような化合物を調製する方法、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、１種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Ａβに関連する１種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。

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【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化１】


［式中、Ｘは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４およびＺ^５は、窒素原子、Ｃ−Ｒ（式中、Ｒは、水素原子、アルキル、アリール等を表す）であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−Ｎ（Ｒ^２０）−（式中、Ｒ^２０は、水素原子、アルキル、アリール等を表す）、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｓｅ−を表し、他は、Ｃ−Ｒを表す］ （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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