国際特許分類[A61K31/501]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリダジン;水素添加ピリダジン (1,591) | 縮合することなく,さらに複素環を含むもの (784)
国際特許分類[A61K31/501]に分類される特許
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腫瘍および炎症性疾患の処置のためのアミノピリジン誘導体
式(I)で表され、式中R1、R2、R3、R4、R7およびYは請求項1に示す意味を有する化合物は、PDK1および細胞増殖/細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。
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mGluR5アンタゴニストとしてのイミダゾール誘導体
本発明は、一般式(I){式中、R1は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし;R2は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし;R3は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし;Qは、−N=又は−CH=のいずれかを表わし;R4は、式(IIa)又は式(IIb)(式(IIa)及び式(IIb))[式中、X、Y及びZは、独立に、−CH=又は−N=であり、X又はYの一方のみが、窒素原子であり得;R5及びR6は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−(CH2)m−(CO)O−低級アルキル、−(CH2)m−S(O)2−低級アルキル、−(CH2)m−C(O)−NR’R”であり、そしてここで、m=0〜3、ならびにR’及びR”は、独立に、水素又は低級アルキルである]で示される基である}で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、mGluR5受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。
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無脊椎動物系害虫防除用ピリダジン化合物
本発明は、式(I)又は(II)
【化1】
[式中、Aは置換もしくは非置換イソオキサゾール又はイソチアゾール基であり;VはC(Rv)又はNであり;WはC(Rw)又はNであり;ただしVかWはNであり;Rt、Ru、Rv、RwはH、ハロゲン、C1〜C4−アルキル等であり;X1はS、O又はNR1aであり、ここで、R1aはH、C1〜C10−アルキル等から選択され;X2はOR2a、NR2bR2c、S(O)mR2dであり、ここで、mは0、1又は2であり、R2aはC1〜C4−アルキル、C1〜C4−ハロアルキル等であり、R2b、R2cはH、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−ハロアルキル等であり、又はR2b及びR2cはそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロ環を形成しており、R2dはC1〜C4−アルキル、C1〜C4−ハロアルキル、C3〜C6−シクロアルキル等であり;R1はH、CN、C1〜C10−アルキル等である]で表されるピリダジン化合物並びにその塩及びN−オキシドに関する。本発明は、さらに、無脊椎動物系害虫の防除方法;植物体繁殖物及び/又はそれから生育する植物体の保護方法;本発明による少なくとも1種の化合物を含んでいる、植物体繁殖物;寄生虫による侵入又は感染から動物を治療又は保護するための方法;及び本発明による少なくとも1種の化合物を含有している農薬組成物;に関する。
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血小板活性化因子受容体アンタゴニスト
血小板活性化因子(PAF)受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のPAF媒介障害(炎症性、心血管および免疫障害を含む)の治療に、有用であり得る。 (もっと読む)
無脊椎動物系害虫防除用ピリダジン化合物
本発明は、式(I)又は(II)
【化1】
[式中、Aは置換もしくは非置換オキサゾール又はチアゾール又はイミダゾール基であり;VはC(Rv)又はNであり;WはC(Rw)又はNであり;ただしVかWはNであり;Rt、Ru、Rv、RwはH、ハロゲン、C1〜C4−アルキル等であり;X1はS、O又はNR1aであり、ここで、R1aはH、C1〜C10−アルキル等から選択され;X2はOR2a、NR2bR2c、S(O)mR2dであり、ここで、mは0、1又は2であり、R2aはC1〜C4−アルキル、C1〜C4−ハロアルキル等であり、R2b、R2cはH、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−ハロアルキル等であり、又はR2b及びR2cはそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロ環を形成しており、R2dはC1〜C4−アルキル、C1〜C4−ハロアルキル、C3〜C6−シクロアルキル等であり;R1はH、CN、C1〜C10−アルキル等である]で表されるピリダジン化合物並びにその塩及びN−オキシドに関する。本発明は、さらに、無脊椎動物系害虫の防除方法;植物体繁殖物及び/又はそれから生育する植物体の保護方法;本発明による少なくとも1種の化合物を含んでいる、植物体繁殖物;寄生虫による侵入又は感染に対して動物を治療又は保護するための方法;及び本発明による少なくとも1種の化合物を含有している農薬組成物;に関する。
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P2X3および/またはP2X2/3アンタゴニストとしての、新規なインドール、インダゾールおよびベンゾイミダゾールアリールアミド
式(I)(式中、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4およびR5は、本明細書中に定義の通りである)の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩。更に開示されるのは、P2X3および/またはP2X2/3受容体アンタゴニストに関連した疾患を処置するための化合物の使用方法およびそれら化合物を製造する方法である。
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置換複素環式化合物および使用方法
【課題】TNF−α、IL−1β、IL−6および/またはIL−8介在疾患並びに他の疾患、例えば、痛みおよび糖尿病の治療において有用な新規クラスの化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)の化合物、それらの医薬適合性の塩に関し、R1は、N、OおよびSから選択される0、1、2、3個の原子を含む飽和もしくは不飽和5、6、7員環、該環はベンゾ基と融合していてもよく、および0、1または2個のオキソ基で置換され、R1はさらに置換され;並びにR2は置換C1−6アルキルである。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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c−Metモジュレーターおよびその使用
【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物。より具体的には、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、c−Met、KDR、c−Kit、flt−3およびflt−4のシグナル伝達経路を阻害、調整および/または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法。また、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法。
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ヤーヌスキナーゼ阻害剤化合物および方法
本発明は、式(I)(式中、A、B、D、R1、R2、R4およびR5は、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式(I)の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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