【課題】優れたCRTH2（Tｈ２細胞で発現する、G-タンパク質と結合した、化学誘因物質受容体）拮抗活性を有する化合物の提供。
【解決手段】{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル}酢酸等の、２，４，５，６置換ピリミジン誘導体。該ピリミジン誘導体は、CRTH2活性と関連する病気、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎；チャーグ-ストラウス症候群及び副鼻腔炎等のエオシン好性関連疾患；ヒト及び他の哺乳動物における好塩基球性白血病、慢性じんましん及び好塩基球増加症,好塩基球性白血球増加症等の好塩基球関連疾患；乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、COPD及び関節炎等の、Tリンパ球及び多量の白血球浸潤により特徴づけられる炎症性疾患の予防及び治療に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）阻害薬として有用な新規ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用。 （もっと読む）

本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】特定の複素環式化合物、製造方法、および中間体それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】式(１)：


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。 （もっと読む）

【課題】心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の提供。
【解決手段】ＥＲＧチャネル活性化化合物が、式ＩＶのベンズアミド誘導体、或いはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、又は薬剤として許容されるその塩である、薬剤組成物。


［式ＩＶ中、Ａは、１つ又は複数のＸ、Ｒ１、及び／又はＲ２で任意に置換されている単環式炭素環又は単環式複素環基を表し、単環式炭素環基は、５員及び６員単環式炭素環基であり、「単環式複素環基」は、その環構造に窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、及び硫黄（Ｓ）から選択される１つ又は複数のヘテロ原子を有する５及び６員単環式複素環基。] （もっと読む）

５−アミノまたは置換アミノ１，２，３−トリアゾールおよびその置換誘導体の新規多形体、カルボキシアミドトリアゾールのオロチン酸塩、１：１〜１：４（塩基：酸）の比のトリアゾールおよびオロチン酸の製剤、ならびにそれらの調製のより安全な方法が開示される。化合物は、固形癌、黄斑変性症、網膜症、慢性骨髄性白血病、ＡＩＤＳ、および異常なシグナル伝達に依存する疾患を含むが、これらに限定されない疾患の制御および治療において有用である。オロチン酸塩製剤を調製する改良された方法は、カルボキシアミドトリアゾールの新規多形体の合成において、安定した効果的でより安全な出発アジド中間体物質を使用する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬に関するものであり、医薬組成物ならびに特には鉄代謝障害、例えば、特には鉄欠乏性疾患および貧血、特に慢性炎症性疾患に関連する貧血（ＡＣＤ、慢性疾患の貧血およびＡＩ、炎症の貧血）の治療のための医薬としてのそれらの使用を含む。
【化１】

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